Beta-Lactam-Antibiotikum: Wirkmechanismus und Einstufung

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Anonim

Antibiotika sind eine Gruppe von Medikamenten mit einem etiotropen Wirkmechanismus. Mit anderen Worten, diese Medikamente wirken direkt auf die Krankheitsursache (in diesem Fall den verursachenden Mikroorganismus) und tun dies auf zwei Arten: Sie zerstören Mikroben (bakterizide Medikamente - Penicilline, Cephalosporine) oder verhindern ihre Vermehrung (bakteriostatisch - Tetracycline, Sulfonamide).

Es gibt eine große Anzahl von Medikamenten, die Antibiotika sind, aber die umfangreichste Gruppe unter ihnen sind Beta-Lactame. Über sie wird in diesem Artikel gesprochen.

Klassifizierung antibakterieller Wirkstoffe

Nach dem Wirkmechanismus werden diese Medikamente in sechs Hauptgruppen eingeteilt:

  1. Antibiotika, die die Synthese von Zellmembranbestandteilen stören: Penicilline, Cephalosporine usw.
  2. Medikamente, die die normale Funktion der Zellwand beeinträchtigen: Polyene, Polymyxine.
  3. Medikamente, die die Proteinsynthese hemmen: Makrolide, Tetracycline, Aminoglykoside usw.
  4. Hemmung der RNA-Synthese im Stadium der AktionRNA-Polymerasen: Rifampicine, Sulfonamide.
  5. Hemmung der RNA-Synthese auf der Stufe der DNA-Polymerase-Wirkung: Actinomycine und andere
  6. Blocker der DNA-Synthese: Anthrazykline, Nitrofurane usw.

Allerdings ist diese Klassifizierung nicht sehr praktisch. In der klinischen Praxis wird die folgende Unterteilung von antibakteriellen Arzneimitteln akzeptiert:

  1. Penicilline.
  2. Cephalosporine.
  3. Makrolide.
  4. Aminoglykoside.
  5. Polymyxine und Polyene.
  6. Tetracycline.
  7. Sulfanilamide.
  8. Aminochinolon-Derivate.
  9. Nitrofurane.
  10. Fluorchinolone.

Beta-Lactam-Antibiotika. Struktur und Wirkmechanismus

Dies ist eine Gruppe von Medikamenten mit bakterizider Wirkung und einer ziemlich breiten Liste von Anwendungsgebieten. Beta-Lactam-Antibiotika umfassen Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame. Sie alle zeichnen sich durch hohe Wirksamkeit und relativ geringe Toxizität aus, was sie zu den am häufigsten verschriebenen Medikamenten zur Behandlung vieler Krankheiten macht.

Beta-Lactam-Antibiotikum
Beta-Lactam-Antibiotikum

Der Wirkmechanismus von Beta-Lactam-Antibiotika beruht auf ihrer Struktur. Übermäßige Details sind hier nutzlos, es lohnt sich, nur das wichtigste Element zu erwähnen, das der gesamten Gruppe von Drogen den Namen gab. Der Beta-Lactam-Ring, der Teil ihrer Moleküle ist, sorgt für eine ausgeprägte bakterizide Wirkung, die sich in der Blockierung der Synthese von Elementen der Zellwand des Erregers manifestiert. Viele Bakterien sind jedoch in der Lage, ein spezielles Enzym zu produzieren, das die Struktur des Rings stört,wodurch das Antibiotikum seiner Hauptwaffe beraubt wird. Aus diesem Grund ist die Verwendung von Arzneimitteln, die keinen Schutz gegen Beta-Lactamase haben, in der Behandlung unwirksam.

Heute werden Antibiotika der Beta-Lactam-Gruppe, die vor der Wirkung eines bakteriellen Enzyms geschützt sind, immer weiter verbreitet. Dazu gehören Substanzen, die die Synthese von Beta-Lactamase blockieren, beispielsweise Clavulonsäure. So entstehen geschützte Beta-Lactam-Antibiotika (wie Amoxiclav). Andere bakterielle Enzyminhibitoren sind Sulbactam und Tazobactam.

Penicillin-Medikamente: historischer Hintergrund

Präparate dieser Reihe waren die ersten Antibiotika, deren therapeutische Wirkung den Menschen bekannt wurde. Sie wurden lange Zeit zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt und waren in den ersten Jahren der Anwendung fast ein Allheilmittel. Allerdings wurde schnell klar, dass ihre Wirksamkeit allmählich nachließ, denn die Evolution der Bakterienwelt steht nicht still. Mikroorganismen sind in der Lage, sich schnell an eine Vielzahl komplexer Lebensbedingungen anzupassen und Generationen antibiotikaresistenter Bakterien hervorzubringen.

Die Prävalenz von Penicillinen hat zu einem schnellen Wachstum von Mikrobenstämmen geführt, die für sie unempfindlich sind, daher sind Präparate dieser Gruppe in ihrer reinen Form heute unwirksam und werden fast nie verwendet. Sie werden am besten in Kombination mit Substanzen verwendet, die ihre bakterizide Wirkung verstärken sowie die Abwehrmechanismen von Bakterien unterdrücken.

Beta-Lactam-Antibiotika
Beta-Lactam-Antibiotika

Penicillin-Medikamente

Dies sind Beta-Lactam-Antibiotika, deren Klassifizierung recht umfangreich ist:

  1. Natürliche Penicilline (wie "Benzylpenicillin").
  2. Antistaphylokokken ("Oxacillin").
  3. Extended-Spectrum-Penicilline ("Ampicillin", "Amoxicillin").
  4. Antipseudomonas ("Azlocillin").
  5. Geschützte Penicilline (kombiniert mit Clavulonsäure, Sulbactam, Tazobactam).
  6. Präparate, die mehrere Penicillin-Antibiotika enth alten.

Zusammenfassung der Arzneimittel der Penicillin-Gruppe

Natürliche Penicilline sind in der Lage, die Aktivität sowohl grampositiver als auch gramnegativer Mikroorganismen erfolgreich zu unterdrücken. Von letzteren sind Streptokokken und der Erreger der Meningitis am empfindlichsten gegenüber dieser Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika. Der Rest der Bakterien hat sich inzwischen Abwehrmechanismen angeeignet. Natürliche Penicilline sind auch gegen Anaerobier wirksam: Clostridien, Peptokokken, Peptostreptokokken usw. Diese Medikamente sind am wenigsten toxisch und haben eine relativ geringe Anzahl von Nebenwirkungen, deren Liste hauptsächlich auf allergische Manifestationen beschränkt ist, obwohl im Falle einer Überdosierung, die Entwicklung eines konvulsiven Syndroms und das Auftreten von Vergiftungssymptomen mit Seiten des Verdauungssystems.

Von den Antistaphylokokken-Penicillinen hat das Beta-Lactam-Antibiotikum Oxacillin die größte Bedeutung. Dies ist ein Medikament für den engen Gebrauch, daEs ist in erster Linie für die Bekämpfung von Staphylococcus aureus bestimmt. Gegen diesen Erreger (einschließlich penicillinresistenter Stämme) ist Oxacillin am wirksamsten. Die Nebenwirkungen ähneln denen anderer Vertreter dieser Medikamentengruppe.

Extended-Spectrum-Penicilline wirken neben grampositiven, gramnegativen Flora und Anaerobiern auch gegen Erreger von Darminfektionen. Die Nebenwirkungen sind die gleichen wie oben, obwohl diese Medikamente mit etwas größerer Wahrscheinlichkeit Verdauungsstörungen verursachen.

Beta-Lactam-Antibiotikum „Azlocillin“(Vertreter der vierten Gruppe der Penicilline) soll Pseudomonas aeruginosa bekämpfen. Gegenwärtig hat dieser Erreger jedoch Resistenzen gegen Medikamente dieser Reihe gezeigt, was ihre Verwendung nicht so effektiv macht.

Klassifizierung von Beta-Lactam-Antibiotika
Klassifizierung von Beta-Lactam-Antibiotika

Geschützte Penicilline wurden bereits oben erwähnt. Aufgrund der Tatsache, dass diese Medikamente Substanzen enth alten, die die bakterielle Beta-Lactamase hemmen, sind sie bei der Behandlung vieler Krankheiten wirksamer.

Die letzte Gruppe ist eine Kombination aus mehreren Vertretern der Penicillin-Reihe, die sich gegenseitig in ihrer Wirkung verstärken.

Vier Generationen von Bakterienvernichtern

Beta-Lactam-Antibiotika sind ebenfalls Cephalosporine. Diese Medikamente unterscheiden sich wie die Penicilline in der Breite des Wirkungsspektrums und der Geringfügigkeit von Nebenwirkungen.

Es gibt vier Gruppen (Generationen) von Cephalosporinen:

  1. Die hellsten Vertreter der ersten Generation sind Cefazolin und Cefalexin. Sie sind in erster Linie zur Bekämpfung von Staphylokokken, Streptokokken, Meningokokken und Gonokokken sowie einigen gramnegativen Mikroorganismen bestimmt.
  2. Die zweite Generation ist das Beta-Lactam-Antibiotikum Cefuroxim. Sein Aufgabengebiet umfasst hauptsächlich gramnegative Mikroflora.
  3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" sind Vertreter der dritten Gruppe dieser Klassifikation. Sie sind sehr wirksam gegen Enterobakterien und können auch die nosokomiale Flora (Krankenhausstämme von Mikroorganismen) zerstören.
  4. Die Hauptdroge der vierten Generation ist Cefepim. Es hat alle Vorteile der oben genannten Medikamente, außerdem ist es extrem resistent gegen die Wirkung von Beta-Lactamase-Bakterien und wirkt gegen Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporine und Beta-Lactam-Antibiotika zeichnen sich allgemein durch eine ausgeprägte bakterizide Wirkung aus.

Beta-Lactam-Antibiotika: Medikamente
Beta-Lactam-Antibiotika: Medikamente

Unter den Nebenwirkungen bei der Verabreichung dieser Medikamente verdienen verschiedene allergische Reaktionen die größte Aufmerksamkeit (von leichten Hautausschlägen bis zu lebensbedrohlichen Zuständen wie anaphylaktischem Schock), in einigen Fällen sind Verdauungsstörungen möglich.

Einrichtung reservieren

"Imipenem" ist ein Beta-Lactam-Antibiotikum, das mit verwandt istGruppe der Carbapeneme. Er, sowie das nicht weniger berühmte "Meropenem", kann in Bezug auf die Wirksamkeit der Wirkung auf die Mikroflora, die gegen andere Medikamente resistent ist, sogar der dritten und vierten Generation von Cephalosporinen Chancen geben.

Beta-Lactam-Antibiotikum aus der Gruppe der Carbapeneme ist ein Medikament, das bei besonders schweren Krankheitsfällen eingesetzt wird, wenn die Erreger nicht mit anderen Medikamenten behandelbar sind.

Backup Nummer zwei

"Aztreonam" ist der prominenteste Vertreter der Monobactame, es zeichnet sich durch ein eher enges Wirkungsspektrum aus. Dieses Beta-Lactam-Antibiotikum ist am wirksamsten gegen gramnegative Aerobier. Allerdings ist zu beachten, dass Aztreonam ebenso wie Imipenem praktisch unempfindlich gegenüber Beta-Laktamasen ist, was es zum Mittel der Wahl bei schweren Formen der durch diese Erreger verursachten Erkrankungen macht, insbesondere wenn die Behandlung mit anderen Antibiotika unwirksam ist.

Wirkungsspektrum von Beta-Lactam-Antibiotika

Zusammenfassend ist festzuh alten, dass die Medikamente dieser Gruppen auf eine Vielzahl von Krankheitserregern einwirken. Der Wirkmechanismus von Beta-Lactam-Antibiotika ist so beschaffen, dass Mikroben keine Überlebenschance haben: Die Blockade der Zellwandsynthese ist für Bakterien das Todesurteil.

Wirkmechanismus von Beta-Lactam-Antibiotika
Wirkmechanismus von Beta-Lactam-Antibiotika

Gram-positive und gram-negative Organismen, Aerobier und Anaerobier… Für all diese Vertreter der pathogenen Flora gibt es ein hochwirksames Medikament. Natürlich gibt es unter diesen Antibiotika hochspezialisierte Medikamente, aber die meisten sind dennoch bereit, mehrere Erreger von Infektionskrankheiten gleichzeitig zu bekämpfen. Beta-Lactam-Antibiotika können sogar Vertretern der nosokomialen Flora widerstehen, die am resistentesten gegen die Behandlung ist.

Was sind Krankenhausstämme?

Wir sprechen von Mikroorganismen, die in medizinischen Einrichtungen vorkommen. Die Quellen ihres Auftretens sind Patienten und medizinisches Personal. Besonders gefährlich sind latente, schleichende Krankheitsformen. Das Krankenhaus ist ein idealer Ort, an dem sich Träger aller möglichen Arten von Infektionskrankheiten versammeln. Und Verstöße gegen Hygienevorschriften und -vorschriften sind ein fruchtbarer Boden für diese Flora, um eine Existenznische zu finden, in der sie leben, sich vermehren und Resistenzen gegen Medikamente erwerben kann.

Die hohe Resistenz von Krankenhausstämmen ist vor allem darauf zurückzuführen, dass Bakterien durch die Wahl einer Krankenhauseinrichtung als Lebensraum die Möglichkeit bekommen, mit verschiedenen Medikamenten in Kontakt zu kommen. Natürlich erfolgt die Wirkung von Medikamenten auf Mikroorganismen zufällig, ohne den Zweck, sie zu zerstören, und in kleinen Dosen, und dies trägt dazu bei, dass Vertreter der Krankenhausmikroflora einen Schutz gegen zerstörerische Mechanismen für sie entwickeln und lernen können, ihnen zu widerstehen. So entstehen Stämme, die sehr schwer zu bekämpfen sind und manchmal unmöglich erscheinen.

Antibiotika der Beta-Lactam-Reihe versuchen auf die eine oder andere Weise, dieses schwierige Problem zu lösen. Unter ihnen sind Vertreterin der Lage, selbst die arzneimittelunempfindlichsten Bakterien ziemlich erfolgreich zu bekämpfen. Das sind Reservemedikamente. Ihr Einsatz ist begrenzt, und sie werden nur dann eingesetzt, wenn es wirklich notwendig ist. Wenn diese Antibiotika unangemessen oft verwendet werden, wird dies höchstwahrscheinlich zu einem Abfall ihrer Wirksamkeit führen, da die Bakterien dann die Möglichkeit haben, mit kleinen Dosen dieser Medikamente zu interagieren, sie zu untersuchen und Schutzmaßnahmen zu entwickeln.

Beta-Lactam-Antibiotikum für Infektionen
Beta-Lactam-Antibiotikum für Infektionen

Wann werden Beta-Lactam-Antibiotika verschrieben?

Indikationen für den Einsatz dieser Arzneimittelgruppe ergeben sich vor allem aus ihrem Wirkungsspektrum. Es ist am besten, ein Beta-Lactam-Antibiotikum für eine Infektion zu verschreiben, die empfindlich auf die Wirkung dieses Medikaments reagiert.

Penicilline haben sich bei der Behandlung von Pharyngitis, Mandelentzündung, Lungenentzündung, Scharlach, Hirnhautentzündung, bakterieller Endokarditis, Aktinomykose, anaeroben Infektionen, Leptospirose, Salmonellose, Shigellose, Infektionskrankheiten der Haut und Weichteile bewährt. Vergessen Sie nicht die Medikamente, die Pseudomonas aeruginosa bekämpfen können.

Cephalosporine haben ein ähnliches Wirkungsspektrum, daher sind die Indikationen für sie fast die gleichen wie für Penicilline. Allerdings muss gesagt werden, dass die Wirksamkeit von Cephalosporinen, insbesondere der letzten beiden Generationen, kein Beispiel höher ist.

Monobactame und Carbapeneme wurden entwickelt, um die schwersten und am schwierigsten zu behandelnden Krankheiten zu bekämpfen, einschließlich solcher, die durch Krankenhausstämme verursacht werden. Sie sindauch wirksam bei Sepsis und septischem Schock.

Unerwünschte Aktion

Wie bereits erwähnt, haben Beta-Lactam-Antibiotika (Arzneimittel, die zu dieser Gruppe gehören, sind oben aufgeführt) eine relativ geringe Anzahl schädlicher Wirkungen auf den Körper. Ein selten auftretendes Krampfsyndrom und Symptome einer Störung des Verdauungssystems sind nicht lebensgefährlich. Schwere allergische Reaktionen auf Beta-Lactam-Antibiotika können sehr gefährlich werden.

Hautausschlag, Juckreiz, Schnupfen und Bindehautentzündung sind nicht lebensbedrohlich, obwohl sie sehr unangenehm sind. Wirklich zu befürchten sind solche schweren Reaktionen wie Quincke-Ödeme (insbesondere im Kehlkopf, die mit schwerer Erstickung bis hin zur Atemnot einhergehen) und anaphylaktischer Schock. Daher darf das Medikament nur nach einem durchgeführten Allergietest verabreicht werden.

Kreuzreaktionen sind ebenfalls möglich. Beta-Lactam-Antibiotika, deren Klassifizierung das Vorhandensein einer großen Anzahl von Arzneimittelgruppen impliziert, sind in ihrer Struktur sehr ähnlich, was bedeutet, dass, wenn eines von ihnen intolerant ist, alle anderen auch vom Körper wahrgenommen werden als Allergen.

Ein paar Worte zu Faktoren, die die Bakterienresistenz erhöhen

Die allmähliche Abnahme der Wirksamkeit antibakterieller Medikamente (einschließlich Beta-Lactam-Antibiotika) ist auf ihre unangemessen häufige und oft falsche Verschreibung zurückzuführen. Ein unvollständiger Behandlungsverlauf, die Verwendung kleiner therapeutischer Dosen tragen nicht zur Genesung bei, abergeben Mikroorganismen die Möglichkeit, Methoden zum Schutz vor Arzneimitteln zu „trainieren“, zu erfinden und zu entwickeln. Ist es also ein Wunder, dass letztere mit der Zeit wirkungslos werden?

Antibiotika werden zwar nicht mehr rezeptfrei in Apotheken abgegeben, aber man bekommt sie trotzdem. Und das bedeutet, dass die Selbstmedikation und die damit verbundenen Probleme (immer gleiches Medikament, unangemessene Unterbrechung des Therapieverlaufs, falsch gewählte Dosierungen usw.) bestehen bleiben und Bedingungen für die Kultivierung resistenter Stämme schaffen.

Antibiotika der Beta-Lactam-Gruppe
Antibiotika der Beta-Lactam-Gruppe

Die Krankenhausflora wird auch nicht verschwinden, da sie die Möglichkeit hat, aktiv mit verschiedenen Medikamenten in Kontakt zu treten und neue Wege zu finden, ihnen entgegenzuwirken.

Was tun? Nehmen Sie keine Selbstmedikation vor, befolgen Sie die Empfehlungen des behandelnden Arztes: Nehmen Sie Medikamente so lange wie nötig und in der richtigen Dosis ein. Natürlich ist es schwieriger, die nosokomiale Flora zu bekämpfen, aber es ist immer noch möglich. Die Verschärfung der Hygienestandards und ihre strikte Umsetzung verringern die Wahrscheinlichkeit, günstige Bedingungen für die Vermehrung resistenter Pflanzen zu schaffen.

Ein paar Worte zum Schluss

Sehr breites Thema - Beta-Lactam-Antibiotika. Die Pharmakologie (Wissenschaft von Arzneimitteln und ihrer Wirkung auf den Körper) widmet ihnen mehrere Kapitel, die nicht nur eine allgemeine Beschreibung der Gruppe, sondern auch eine Beschreibung ihrer berühmtesten Vertreter enth alten. Dieser Artikel erhebt keinen Anspruch auf Vollständigkeit, er versucht nur, das Wesentliche vorzustellenMomente, die Sie über diese Medikamente wissen müssen.

Sei gesund und vergiss nicht: Bevor du dieses oder jenes Antibiotikum verwendest, lies die Gebrauchsanweisung sorgfältig durch und befolge strikt die Empfehlungen, und noch besser, konsultiere einen Spezialisten.

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