Curare-ähnliche Medikamente: Einstufung, pharmakologische Wirkungen, Indikationen und Anwendung

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Curare-ähnliche Medikamente: Einstufung, pharmakologische Wirkungen, Indikationen und Anwendung
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Anonim

Curare ist die einzige Art von Pfeilgift. Das Gift dringt in den Körper eines Tieres ein und verursacht eine Stagnation der Skelettmuskulatur, und die Kreatur verliert die Bewegungsfähigkeit (das Fleisch solcher Tiere ist als Nahrung geeignet, da das Gift im Verdauungstrakt schlecht aufgenommen wird). Die am häufigsten verwendeten sind Tubocurarinchlorid, Ditilin, Diplacin und andere unten aufgeführte Medikamente. Curare-ähnliche Medikamente unterscheiden sich in Wirkmechanismus und Wirkungsdauer.

Eine Reise in die Geschichte

curariforme Medikamente umfassen
curariforme Medikamente umfassen

1856 stellte der berühmte französische Physiologe Claude Bernard fest, dass das Gift die Erregungsübertragung von den motorischen Nerven zu den Skelettmuskeln blockiert. In Russland wurden unabhängig von Claude Bernard die gleichen Ergebnisse vom bekannten forensischen Chemiker und Pharmakologen E. V. Pelikan erzielt. Das Hauptergebnis der Wirkung dieser Kategorie von pharmakologischen Arzneimitteln ist die Entspannung der Skelettmuskulatur. Aus diesem Grund werden sie als Muskelrelaxantien (aus dem Griechischen myos - entspannen und lat.atio - abnehmen) der peripheren Art der Exposition bezeichnet. Es sollte beachtet werden, dass zahlreiche pharmazeutische Substanzen die Eigenschaft haben, die Aktivität von strukturellen Muskeln zu reduzieren, auf die sie einen großen Einfluss habenzentrales Nervensystem (zentrale Muskelrelaxanzien), wie Beruhigungsmittel.

Arbeitsmechanismus

Nach dem Wirkungsmechanismus sollten Curare-ähnliche Medikamente in Typen eingeteilt werden:

  • Antidepolarisierender (kompetitiver) Einfluss. Sie unterdrücken die Wirkung von n-cholinergen Rezeptoren der Skelettmuskulatur und verhindern ihre Erregung durch Acetylcholin, verhindern den Beginn der Depolarisation der Muskelfaser. Tubocurarin, Diplacin, Meliktin usw. bewirken sofort eine Entspannung der Muskelfasern.
  • Depolarisierender Effekt, der die Depolarisation der Zellmembran, die Kontraktion der Muskelfasern, aktiviert.
  • Eine komplexe Art von Wirkung, die antidepolarisierende und depolarisierende Ergebnisse liefert (Dioxonium usw.). Muskelrelaxantien aktivieren die Muskelentspannung in einer bestimmten Reihenfolge: Gesichtsmuskeln, Gliedmaßenmuskeln, Stimmbänder, Körper, Zwerchfell und Zwischenrippen.

Klassifizierung

Wirkungsmechanismus von Curariformen
Wirkungsmechanismus von Curariformen

Nach Expositionsdauer sollten Muskelrelaxantien in 3 Kategorien eingeteilt werden:

  • Kurzzeitexposition (5-10 Min.) - Dithylin;
  • mittlere Dauer (20-40 Min.) - Tubocurarinchlorid, Diplacin etc.;
  • längere Exposition (60 Min. und mehr) - Anatruxonium.

Zu den kurähnlichen Medikamenten gehören die unten aufgeführten Medikamente.

Tubocurarinchlorid

Curare-ähnliche Medikamente
Curare-ähnliche Medikamente

Wird in der Anästhesiologie als Muskelrelaxans (eine beruhigende Substanz) verwendetMuskeln), in der Traumatologie bei der Reposition (Kombination) von Fragmenten und Reposition schwieriger Luxationen, in der Psychiatrie zur Verletzungsprophylaxe während der Krampftherapie bei Patienten mit Schizophrenie etc. Es wird eine Injektion in eine Vene gegeben.

Die Wirkung der Substanz bildet sich im Laufe der Zeit, in der Regel tritt die Muskelentspannung nach 60-120 Sekunden auf und die maximale Wirkung beginnt nach 4 Minuten. Die durchschnittliche Portion für einen Erwachsenen beträgt 20 mg, während die Entspannung 20 Minuten dauert. In der Regel werden bei einer mehr als 2-stündigen Operation 45 mg der Substanz verbraucht.

Tubocurarinchlorid erst einführen, nachdem der Patient auf künstliche Beatmung umgestellt hat. Unterbrechen Sie gegebenenfalls die Wirkung der Substanz, nach vorheriger intravenöser Gabe von 1/2 mg Atropin werden 2,5 mg Prozerin (ein Antagonist von Curare-ähnlichen Arzneimitteln) verabreicht. Die Einführung der Substanz erfordert Vorsichtsmaßnahmen, da sie Atemstillstand hervorrufen kann. Wenn nötig, um die Wirkung des Medikaments zu verringern, setzen Sie Prozerin ein.

Kontraindikationen:

  • Myasthenia gravis (muskuläre Impotenz);
  • manifestierte Störung der Funktion des Harnsystems und der Organe des Magen-Darm-Traktes;
  • Alter.

Diplacin

Curare-ähnliche Medikamente
Curare-ähnliche Medikamente

Injizieren Sie intravenös (langsam – über 3 Minuten) 150 mg Diplacin (7 Milliliter einer 2%igen Lösung), durchschnittlich 2 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Für eine Wirkung von zwei Stunden oder länger - 30 Milliliter einer 2% igen Lösung.

Gegebenenfalls Substanzwirkung unterbrechen, 2,5 mg Prozerin (antidepolarisierendCurare-ähnliches Mittel) nach vorheriger parenteraler Gabe von 1/2 mg Atropin. Bei hohen Dosen kommt es zu einem leichten Anstieg des Blutdrucks.

Antagonisten von Curare-ähnlichen Arzneimitteln
Antagonisten von Curare-ähnlichen Arzneimitteln

Pipecuroniumbromid

Aufgrund der Konkurrenzbeziehung zu n-cholinergen Rezeptoren blockiert es die Signalübertragung zu den Muskeln. Acetylcholinesterase-Hemmer gelten als Gegenmittel.

Aktiviert im Gegensatz zu depolarisierenden Muskelrelaxantien (z. B. Succinylcholin) keine Muskelfaszikulationen. Zeigt keinen hormonellen Einfluss.

Selbst bei Dosen, die um ein Vielfaches höher sind als die wirksame Dosis, die für eine 90%ige Verringerung der Muskelkontraktilität erforderlich ist, zeigt es keine ganglioblockierenden, m-anticholinergen und sympathomimetischen Wirkungen.

Laut Studien betragen die effektiven Dosen von Pipecuroniumbromid, die für eine 50-prozentige bzw. 90-prozentige Reduktion der Muskelkontraktilität erforderlich sind, bei balancierter Anästhesie 0,04 mg/kg.

Eine Dosis von 0,04 mg/kg garantiert 45 Minuten Muskelentspannung während verschiedener Behandlungen.

Die maximale Wirkung von Pipecuroniumbromid hängt von der Menge des verabreichten Arzneimittels ab und setzt nach einigen Minuten ein. Das Ergebnis entwickelt sich schneller mit Portionen von 0,7 mg / kg. Eine anschließende Erhöhung der Dosis verkürzt die Zeit bis zum Erh alt eines Ergebnisses und verstärkt die Wirkung von Pipecuroniumbromid signifikant.

antidepolarisierende curariforme Medikamente
antidepolarisierende curariforme Medikamente

Ditilin

Direkt in eine Vene injiziert. Während des Intubationsvorgangs (Einführen des Tubus in die Luftröhrezur Durchführung künstlicher Beatmung) und bei absoluter Muskelschwäche wird ein medizinisches Präparat in einer Dosis von 2 mg / kg verabreicht.

Zur anh altenden Muskelentspannung während des gesamten Eingriffs ist es möglich, einen Arzneistoff in kleinen Portionen von 0,5-1,5 mg/kg zu verabreichen. Sekundärdosen von Dithylin wirken länger.

Prozerin und andere Anticholinesterase-Elemente sind in keiner Weise Antagonisten (Elemente mit entgegengesetzter Wirkung) in Bezug auf die depolarisierende Wirkung von Dithylin; im Gegenteil, indem sie die Dynamik der Cholinesterase unterdrücken, verlängern und verstärken sie ihren Einfluss.

Curare-ähnliche Medikamente
Curare-ähnliche Medikamente

Bei Komplikationen durch die Anwendung von Dithylin (länger anh altende Atemunterdrückung) wird ein Gerät zur Unterstützung eingesetzt und ggf. Blut transfundiert, wobei auf ähnliche Weise Cholinesterase eingebracht wird. Es muss berücksichtigt werden, dass Dithylin in großen Portionen eine Blockade hervorrufen kann, wenn nach einer depolarisierenden Wirkung ein antidepolarisierendes Ergebnis entsteht.

Aus diesem Grund wird, wenn nach der letzten Injektion von Dithylin die Muskelentspannung für längere Zeit (für eine halbe Stunde) nicht verschwindet und die Atmung nicht vollständig wieder aufgenommen wird, nach der vorläufigen Einführung intravenös Prozerin oder Galantamin verabreicht Atropin 0,6 Milliliter einer 0,1%igen Lösung.

Die Stoffliste ließe sich noch lange fortführen. Sie werden nur in einer speziellen Einrichtung unter strenger Aufsicht von wirklich qualifizierten Ärzten in vorgeschriebenen Dosen und mit Unterstützung spezieller Geräte verwendet. Jede Abweichung von der Normeine schwerwiegende Folge, die ein Menschenleben kosten könnte.

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