Antileukotrien-Medikamente sind eine neue Klasse von Medikamenten, die Entzündungen reduzieren, die eine infektiöse oder allergische Ätiologie haben.
Um das Wirkprinzip solcher Medikamente zu verstehen, lohnt es sich zu verstehen, was Leukotriene sind.
Leukotriene
sind Mediatoren entzündlicher Prozesse. Ihrer chemischen Struktur nach handelt es sich um Fettsäuren, die von der Arachidonsäure gebildet werden.
Leukotriene sind an der Entstehung von Asthma bronchiale beteiligt. Sie sind neben Histamin ein Mediator allergischer Reaktionen vom Soforttyp. Histamin kann einen schnellen, aber kurzfristigen Bronchospasmus verursachen, während Leukotriene einen verzögerten und längeren Krampf verursachen.
Wie werden Antileukotrien-Medikamente klassifiziert?
Die folgenden Leukotriene werden derzeit klassifiziert: A4, B4, C4, D 4, E4.
Die Synthese von Leukotrienen geht von Arachidonsäure aus. Es wird durch 5-Lipoxygenase in Leukotrien umgewandelt. A4. Danach findet eine Kaskadenreaktion statt, die zur Bildung der folgenden Leukotriene B4-C4-D4 führt -E 4. Das Endprodukt einer solchen Reaktion ist LTE4.
Es wurde festgestellt, dass LTE4, D4, E4 einen Bronchokonstriktor verursachen kann Wirkung, verstärkt die Schleimsekretion, kann zur Entstehung von Ödemen beitragen, hemmt die mukoziliäre Clearance.
B4, D4, E4 haben eine chemotaktische Aktivität, das heißt, sie können anziehen Neutrophile und Eosinophile im Bereich des Entzündungsprozesses.
Wissenschaftler haben bewiesen, dass Leukotriene von Makrophagen, Mastzellen, Eosinophilen, Neutrophilen und T-Lymphozyten produziert werden, die direkt an der Entzündungsreaktion beteiligt sind. Bei Asthma bronchiale werden häufig Antileukotrien-Medikamente eingesetzt.
Nachdem die Zellen mit dem Allergen in Kontakt gekommen sind und die Atemwege abgekühlt sind oder nach körperlicher Anstrengung wird die Synthese von LT aktiviert. Das heißt, die Synthese beginnt, wenn die Osmolarität des Bronchialinh alts ansteigt.
Vier Drogengruppen
Derzeit sind nur vier Gruppen von Antileukotrien-Medikamenten bekannt:
- "Zileuton", das ein direkter Inhibitor der 5-Lipoxygenase ist.
- Präparate, die FLAP-Hemmer sind und den Prozess der Bindung dieses Proteins an Arachidonsäure verhindern.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, die Sulfidopeptid-Rezeptorantagonisten sindLeukotriene.
- Leukotrien-B-Rezeptor-Antagonisten4.
Antileukotriene der ersten Gruppe und Mittel der dritten Gruppe sind am besten untersucht. Schauen wir uns die Vertreter dieser Gruppen genauer an.
Zileuton
Zileuton ist ein reversibler Inhibitor der 5-Lipoxygenase. Es ist in der Lage, die Bildung von Sulfidopeptid LT und LT B4 zu hemmen. Das Medikament kann eine bronchodilatatorische Wirkung haben, die bis zu fünf Stunden anhält. Es ist auch in der Lage, das Auftreten von Bronchialkrämpfen zu verhindern, die eine Folge des Kontakts mit k alter Luft oder "Aspirin" sind.
Mehrere Studien belegen, dass Zileuton, das Patienten mit Bronchialasthma für ein bis sechs Monate verschrieben wird, den Bedarf des Patienten an inhalativen β2-Agonisten und Glukokortikoiden reduzieren kann. Eine Einzeldosis Zileuton verhindert Niesen und behinderte Nasenatmung bei Patienten, die nach nasaler Allergeninjektion an allergischer Rhinitis leiden.
Sechswöchige Therapie mit "Zileuton" bei Patienten mit atopischem Asthma zeigte ein signifikantes Ergebnis. Die Ärzte stellen eine qualitative Abnahme des Eosinophilen- und Neutrophilenspiegels fest. Der Tumornekrosefaktor nahm auch in bronchoalveolärer Lavage-Flüssigkeit nach einem Allergentest ab. Was ist einzigartig an Antileukotrien-Medikamenten?der Wirkmechanismus basiert darauf.
"Zileuton" zeichnet sich durch einen ziemlich kurzen Zeitraum aus, in dem seine Halbwertszeit auftritt. Dies legt nahe, dass das Medikament oft genug eingenommen werden sollte, bis zu viermal am Tag. Darüber hinaus kann "Zileuton" die Clearance von Theophyllin senken. Dies muss berücksichtigt werden, wenn Theophyllin und Zileuton parallel eingenommen werden sollen. Das heißt, die Dosis des ersten sollte reduziert werden. Wenn "Zileuton" über einen längeren Zeitraum verschrieben wird, sollte der Leberenzymspiegel überwacht werden.
Aber es gibt Antileukotrien-Medikamente der neuen Generation, eine Liste davon ist unten aufgeführt.
Mittel, die Antagonisten von Sulfidopeptid-Leukotrienen sind, sind hochselektive Konkurrenten und reversible Blocker von LT-Rezeptoren D4. Zu diesen Medikamenten gehören Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.
Akolat (Zafirlukast)
"Zafirlukast", auch bekannt als "Acolat", ist das am besten untersuchte Medikament dieser Gruppe von Antileukotrien-Substanzen. Es hat auch bronchodilatatorische Aktivität. Die Wirkung hält ziemlich lange an, bis zu fünf Stunden. "Zafirlukast" kann die Entwicklung einer asthmatischen Reaktion bei Inhalation mit einem Allergen verhindern. Seine Wirksamkeit wurde auch bei der Vorbeugung von Bronchospasmen nachgewiesen, die durch k alte Luft, Aspirin, körperliche Aktivität und Schadstoffe hervorgerufen werden. Dieses Medikament und Montelukast könnenverstärken die bronchodilatatorische Aktivität von β2-Agonisten.
"Acolat" ("Zafirlukast") hat eine gute Resorbierbarkeit, der Höhepunkt seiner Konzentration im Blut wird drei Stunden nach seiner Verabreichung erreicht. Seine Halbwertszeit ist etwas länger als die von Zileuton und beträgt 10 Stunden. Darüber hinaus hat es keinen Einfluss auf die Clearance von Theophyllin. Dieses Medikament sollte entweder eine Stunde vor einer Mahlzeit oder zwei Stunden danach eingenommen werden, da die Aufnahmefähigkeit durch Nahrung erheblich verringert wird. Das Mittel wird von den Patienten gut vertragen.
Schlussfolgerung
Antileukotrien-Medikamente gegen Allergien können bei Kindern angewendet werden, jedoch nicht vor Erreichen des zweiten Lebensjahres. Mit Hilfe dieser Arzneimittel werden Kinder mit rezidivierender Bronchitis, allergischer Rhinitis und leichtem Asthma bronchiale behandelt.
