Die Kategorie der Medikamente zur Stabilisierung der Mastzellmembran umfasst topische Medikamente - Cromone, sowie systemische Medikamente mit einer unterstützenden - Antihistamin-Eigenschaft, nämlich Ketotifen.
Der Wirkungsmechanismus dieser Medikamente besteht darin, dass sie den Eintritt von Calcium- und Chlorionen in die Zellen blockieren können, wodurch der Allergiemediator (Histamin) stabilisiert wird und die Membran ihre Austrittsfähigkeit verliert diese Zelle. Darüber hinaus sind Membranstabilisatoren in der Lage, die Freisetzung anderer Substanzen zu verhindern, die an der Entstehung allergischer Erscheinungen beteiligt sind.
Was ist das?
Mastzellmembranstabilisatoren - Medikamente, die die Öffnung von Kalzium verhindernKanäle und das Eindringen von Kalzium in Mastzellen. Sie blockieren die kalziumabhängige Degranulation von Zellen und die Freisetzung von Histamin aus ihnen - ein Faktor, der Blutplättchen, Leukotriene, aktiviert. Sie reduzieren auch die Manifestationen von Anaphylaxie und anderen biologisch aktiven Substanzen, die entzündliche und allergische Reaktionen hervorrufen können. Die Stabilisierung der Mastzellmembranen beruht auf der Blockade der cAMP-Akkumulation in ihnen und der Hemmung der Phosphodiesterase.
Der Hauptaspekt der antiallergischen Wirkung von Mastzellmembranstabilisatoren ist die erhöhte Wahrnehmung von Katecholaminen durch adrenerge Rezeptoren. Darüber hinaus haben solche Medikamente die Eigenschaft, Chloridkanäle zu blockieren und so eine Depolarisation parasympathischer Endigungen in den Bronchien zu verhindern. Sie verhindern eine zelluläre Infiltration der Bronchialschleimhaut und hemmen verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen. Einige der Medikamente in dieser Gruppe haben die Fähigkeit, H1-Rezeptoren zu hemmen.
Medikamente beseitigen Schwellungen der Bronchialschleimhaut und verhindern eine Tonuserhöhung der glatten Muskulatur. Die Hauptindikation für ihren Einsatz ist die Vorbeugung einer Bronchialobstruktion.
Effekte
Die Wirkungen von Medikamenten zur Stabilisierung der Mastzellmembran sind:
- Abnahme der übermäßigen Reaktivität der Schleimhäute (aufgrund der Hemmung der Freisetzung von Mediatoren allergischer Zellreaktionen);
- Abnahme der Aktivität von Zellen, die an der Entwicklung allergischer Reaktionen beteiligt sind (Eosinophile, Makrophagen, Neutrophile und andere);
- Abnahme der DurchlässigkeitSchleimhäute - aufgrund einer Abnahme der Schwellung;
- Abnahme der Empfindlichkeit von Nervenrezeptoren und nachfolgende Blockierung des Reflexes Verengung des Bronchiallumens - Bronchokonstriktion.
Was ist der Wirkmechanismus von Mastzellmembranstabilisatoren?
Pharmakologische Eigenschaften
Die Verwendung von Arzneimitteln dieser pharmakologischen Gruppe verhindert die Entwicklung allergischer Phänomene (Bronchospasmus, Schwellungen), wenn potenzielle Allergene in den Körper eindringen, sowie wenn sie durch verschiedene provozierende Faktoren beeinflusst werden - körperliche Aktivität, k alte Luft und andere.
Ketotifen ist ein Mastzellmembranstabilisator. Es reduziert wie Cromone die erhöhte Aktivität der Atemwege in Form einer Reaktion auf die Einnahme eines Allergens. Darüber hinaus ist es ein Blocker von H1-Histaminfasern, dh es hemmt das Fortschreiten allergischer Prozesse.
Dies ist der Hauptmechanismus von Mastzellmembranstabilisatoren.
Im Allgemeinen reduzieren Membranstabilisatoren bei regelmäßiger Langzeitanwendung die Häufigkeit von Exazerbationen chronischer allergischer Erkrankungen.
Cromone werden zur Vorbeugung von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis, Bronchialasthma und der Entwicklung von Bronchospasmen, die durch den Einfluss provozierender Faktoren (Bewegung, k alte Luft usw.) verursacht werden, sowie vor einem möglichen Kontakt mit potenziellen Allergenen verwendet. Unter anderem die Medikamente dieserpharmakologische Kategorie werden bei der komplexen Behandlung von Asthma bronchiale verwendet - in Form eines der Medikamente der Basistherapie. Um Bronchospasmus zu beseitigen, werden diese Arzneimittel dieser Einstufung nicht verwendet.
Ketotifen wird als Mastzellmembranstabilisator bezeichnet. Es wird zur Vorbeugung der atopischen Form von Asthma bronchiale, zur Behandlung von atopischer Dermatitis, Bindehautentzündung und allergischer Rhinitis, chronischer Urtikaria angewendet. Die weite Verbreitung dieses Medikaments wird durch seine relativ geringe antiallergische und entzündungshemmende Wirkung sowie durch ausgeprägte Nebenwirkungen von Antihistaminika der 1. Generation, die ebenfalls für dieses Medikament charakteristisch sind, erheblich eingeschränkt.
Die maximale Wirksamkeit von Cromonen tritt etwa 14 Tage nach ihrer systematischen Anwendung auf. Die Dauer einer solchen Therapie sollte 4 Monate oder mehr betragen. Setzen Sie das Medikament schrittweise im Laufe einer Woche ab.
Bei der Anwendung wird keine Sucht beobachtet, es tritt auch kein Nachlassen der Wirksamkeit anderer Arzneimittel bei Langzeitanwendung auf (Tachyphylaxie-Symptome). Gibt es Kontraindikationen für Mastzellmembranstabilisatoren?
Kontraindikationen
Diese Mittel sind bei der Entwicklung von Asthmaanfällen kontraindiziert. Außerdem sollten sie nicht bei Asthma oder Überempfindlichkeit gegen sie verwendet werden.
Inhalation
Beim EinatmenBehandlungsmethoden unter Verwendung von Cromonen In einigen Fällen wird das Auftreten von Husten und kurzfristigen Phänomenen von Bronchospasmen beobachtet, sehr selten entwickelt sich ein ausgeprägter Bronchospasmus. Ähnliche Reaktionen sind mit Reizungen der Schleimhaut der oberen Atemwege durch Arzneistoffe verbunden.
Was die klinische Pharmakologie von Mastzellmembranstabilisatoren ist, weiß nicht jeder.
Andere Verwendungen
Bei der Anwendung dieser Medikamente in Form von Cromon-h altigen Nasentropfen berichten die Patienten in einigen Fällen über das Auftreten von Symptomen wie Husten, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen und Reizungen der Schleimhäute des Nasopharynx.
Nach dem Einträufeln (Einträufeln in die Augen) dieser Medikamente treten manchmal ein brennendes Gefühl, ein Fremdkörpergefühl in den Augen, Schwellungen und Hyperämie der Bindehaut (Rötung) auf.
Negative Manifestationen
Die Nebenwirkungen bei der Anwendung von "Ketotifen" sind denen von H1-Histaminblockern der ersten Generation ebenbürtig. Dies kann Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Hemmung der Reaktionsgeschwindigkeit und anderes verursachen.
Cromoglycatnatrium
Dieses Medikament hat auch einige Analoga, darunter:
- Cromoglycinsäure;
- Ipiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Diese Membranstabilisatoren verhindern allergische Sofortreaktionen, heilen sie aber nicht.
Bei Eintritt in den Körper durch Inhalation aus dem Lumen der Atemwege der Lungenur 10% der Anfangsdosis werden absorbiert, bei oraler Einnahme - noch weniger - nur 1%, bei intranasaler Anwendung dringen 8% in das Blut ein und bei Instillation in die Augen - 0,04% des Arzneimittels.
Die maximale Konzentration der Hauptsubstanzen der Substanz im Blut wird nach 15-20 Minuten beobachtet. Die Wirkung beim Einträufeln in die Augen tritt nach 2-14 Tagen ein, beim Einatmen - nach 2-4 Wochen, bei oraler Einnahme - nach 2-5 Wochen.
Indikationen für die Ernennung dieses Medikaments oder seiner Analoga sind Asthma bronchiale (als eine der Haupttherapien), allergische Erkrankungen des Verdauungssystems, Nahrungsmittelallergien, Colitis ulcerosa (als Element einer kombinierten Behandlung), Heuschnupfen, allergische Rhinitis und Konjunktivitis.
Für Inhalationen aus dieser Gruppe von Arzneimitteln werden verwendet:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Zur intranasalen Anwendung:
- Ipiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Als Augentropfen:
- Ipiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycin;
- High Krom.
Was steht sonst noch auf der Liste der Mastzellmembran-Stabilisatoren?
Nedocromil-Natrium
Dieses Medikament ist als Mastzellmembran-Stimulator ähnlich in der Wirkung wie Natriumcromoglycat. Es wirkt als Bronchodilatator undentzündungshemmende Wirkung und wird durch Inhalation zur Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten wie Asthma bronchiale verwendet. In diesem Fall wird es 4-8 mal täglich verwendet, 4 mg für 2 Atemzüge. Die Erh altungsdosis entspricht der therapeutischen Dosis, die Häufigkeit der Inhalationen beträgt jedoch 2-mal täglich. Bereits am Ende der ersten Behandlungswoche kann die therapeutische Wirkung beobachtet werden.
Nebenwirkungen können auftreten - Kephalgie, Husten, Dyspepsie, Bronchospasmus. Verstärkt gegenseitig die Wirkung von β-Agonisten, Glucocorticoiden, Ipratropium und Theophyllinbromid.
Lodoxamid
Dieses pharmakologische Medikament hemmt die Freisetzung von Histaminen und anderen Substanzen, die zu allergischen Reaktionen beitragen. Es ist als Augentropfen erhältlich. In geringer Menge absorbiert beträgt die Halbwertszeit etwa 8 Stunden. Dieses Mittel wird bei allergischer Konjunktivitis und Keratitis eingesetzt.
Es wird empfohlen, im Abstand von 6 Stunden ein bis zwei Tropfen in jedes Auge einzuträufeln. Behandlungsdauer - bis zu 1 Monat.
Im Laufe der Therapie mit diesem Arzneimittel können sich unerwünschte Symptome der Sehorgane (Reizung der Bindehaut, verschwommenes Sehen, Geschwüre der Hornhaut), der Geruchsorgane (Trockenheit der Nasenschleimhaut), wie z sowie allgemeine Phänomene (Schwindel, Übelkeit und andere).
Während der Therapie sind Kontaktlinsen kontraindiziert.
Der beliebteste Mastzellmembranstabilisator in der Pharmakologie ist Ketotifen.
Ketotifen
Dieses Medikament sowie seine Analoga ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") haben eine membranstabilisierende Wirkung, die mit einer H1-Histamin-Blockierung kombiniert wird. Bei oraler Verabreichung wird es gut resorbiert - die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 55%. Die maximale Konzentration wird 3-4 Stunden nach Einnahme erreicht, die Halbwertszeit beträgt 21 Stunden.
Wofür wird es verwendet?
Dieses Medikament und seine Analoga werden zur Prophylaxe bei Asthmaanfällen, allergischer Rhinitis und Dermatosen eingesetzt. Es wird empfohlen, 1-2 mg (in Form von Kapseln und Tabletten) oder 1-2 TL einzunehmen. Sirup 0,02 % zweimal täglich mit Nahrung.
Vor dem Hintergrund der Behandlung mit solchen Arzneimitteln können Nebenwirkungen auftreten, z. B. Mundtrockenheit, gesteigerter Appetit und damit verbundene Gewichtszunahme, übermäßige Schläfrigkeit, Hemmung der Reaktionsgeschwindigkeit. Das Medikament verstärkt die Wirkung von Schlafmitteln und Beruhigungsmitteln sowie von Alkohol.
Schwangerschafts- und Membranstabilisatoren
Die Anwendung von systemischen Membranstabilisatoren während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Topische Substanzen - Cromone - sind nur im ersten Trimester kontraindiziert und werden in den Folgeperioden mit Vorsicht angewendet. Bei Indikationen, beispielsweise bei allergischer Rhinitis und gleichartiger Konjunktivitis in chronischer Form, darf nach 15 Schwangerschaftswochen eine Lösung von Cromohexal 2% in Form von Augentropfen oder Nasenspray verwendet werden - inStandarddosierungen.
Während der Laktation wird der Einsatz von Cromonen nur bei strenger Indikationsstellung durchgeführt.
Wir haben den Wirkungsmechanismus von Mastzellmembranstabilisatoren überprüft.
