Die Übertragung von Impulsen durch Neuronen erfolgt dank spezieller Substanzen - Mediatoren. Einer der Neurotransmitter ist Acetylcholin. Diese Substanzen, die sich in Synapsen befinden, beeinflussen Zellmembranen, verursachen ihre Hemmung oder Erregung und verursachen verschiedene Wirkungen. Überschüssige Neurotransmitter werden durch spezielle Enzyme abgebaut.
Anticholinesterase-Medikamente: Eigenschaften und Zweck
Anticholinesterase-Medikamente hemmen das Enzym Cholinesterase. Dieses Enzym baut durch Hydrolyse den Neurotransmitter Acetylcholin ab, der für die Reizweiterleitung in Synapsen der dafür empfindlichen parasympathischen Nerven, Ganglien und in allen somatischen Fasern sorgt. Anticholinesterasemittel wurden entwickelt, um die Wirkung von Acetylcholin auf Neuronen situationsbedingt zu verstärken und bestimmte Teile des Nervensystems zu stimulieren. Die Einnahme dieser Medikamente wirkt sich auf den gesamten Körper aus.
Die Wirkung von Anticholinesterase-Medikamenten ähnelt der Wirkung der Stimulation cholinerger Nerven. Diese Medikamente interagieren mit der gleichen Aktivitätsstelle auf der Rezeptoroberfläche wie Acetylcholin, wodurch ein Nervenendigungs-Aktionspotential erzeugt wird. Cholinomimetika und Cholinesterasehemmer sind eigentlich die gleiche pharmakologische Stoffgruppe. Es gibt verschiedene Arten dieser Medikamente, die sich in ihrer chemischen Struktur und Reversibilität der Wirkung unterscheiden. Cholinesteraseblocker werden in reversibel und irreversibel unterteilt.
Wechselwirkungsmittel
Anticholinesterasemittel sind Arzneimittel mit reversibler Wirkung, sie sind chemisch Ester der Carbaminsäure und verschiedener Aminoalkohole. Das Säureende wird zu einem Bestandteil der Reaktion, die die Cholinesterase blockiert, die eine viel stabilere Bindung mit dem Enzymmolekül eingeht als die, die bei der Wechselwirkung mit Acetylcholin selbst gebildet wird. Die vollständige Zerstörung dieser Verbindung erfolgt durch Hydrolyse innerhalb von 3-4 Stunden.
Reversible Anticholinesterasemittel umfassen Galantamin, Physostigmin, Prozerin (oder Neostigmin), Pyridostigmin, Oksazil, Rivastigmin, Edrophonium.
Organophosphor - Stoffe mit irreversibler Wirkung
Irreversible Medikamente dieser Gruppe sind Organophosphorverbindungen. DieseSubstanzen blockieren die Acetylcholinesterase für lange Zeit. Phosphor, der Teil ihrer Moleküle ist, bildet mit dem Enzym eine stabile Verbindung, die mehrere Tage und sogar Wochen im Körper bestehen kann. Die Wiederherstellung der erforderlichen Menge an Acetylcholinesterase erfolgt durch die Bildung neuer Moleküle. Zu dieser Gruppe von Verbindungen gehören "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", giftige Substanzen, die bei militärischen Operationen verwendet werden - Sarin und Soman.
Organophosphatpräparate sind hochgiftig. Sie werden im Alltag oft als Insektizide eingesetzt; bei unsachgemäßer Anwendung und Nichtbeachtung der Sicherheitsmaßnahmen ist eine Vergiftung möglich.
Wirkungen von Anticholinesterase-Medikamenten
Mit einer gewissen Ähnlichkeit der Wirkungen, die Anticholinesterase-Medikamente auf den Körper hervorrufen, sind die Indikationen für die Verschreibung jedes einzelnen von ihnen besonders. Die praktische Wirkung beim Einbringen in den Körper können Sie am Beispiel von „Prozerin“betrachten.
"Prozerin" ist in Ampullen als 0,05%ige Lösung erhältlich und wird subkutan oder intravenös verabreicht. Wenn es ins Blut freigesetzt wird, erleichtert es den Durchgang von Impulsen in der neuromuskulären Übertragung und den Ganglien des autonomen Nervensystems. Im Zustand des Patienten äußert sich dies wie folgt:
- durch die Kontraktion des Ringmuskels der Iris verengt sich die Pupille;
- Akkommodationskrampf auftritt, die Linse nimmt aufgrund dessen eine konvexere Form anErschlaffung des Zinnbandes, der Fokus des Sehens wird auf die nahe Ferne gelegt, die Fähigkeit, entfernte Objekte zu unterscheiden, wird stark reduziert;
- Herzfrequenz sinkt;
- der Tonus der glatten Muskulatur der inneren Organe nimmt zu - Atemwege, Magen und Darm, Gebärmutter, Blase;
- Stärkung der Skelettmuskelkontraktionen durch verbesserte Impulsübertragung in Synapsen;
- erhöhte Sekretion exokriner Drüsen - Schweiß, Speichel, Bronchien, Magen.
Bewerbung
Die aufgeführten Wirkungen bestimmen den Einsatz dieser Wirkstoffgruppe in der Medizin in verschiedenen Fällen. Indikationen für den Einsatz von Anticholinesterase-Mitteln sind nicht auf bestimmte Krankheiten beschränkt, da sie auf das zentrale und periphere Nervensystem wirken, was eine allgemeine Wirkung auf den gesamten Körper bewirkt. Am häufigsten werden sie bei Verletzungen der Innervation und des Tonus der Skelettmuskulatur oder der glatten Muskulatur verschrieben.
Betrachten Sie die Möglichkeiten der Behandlung mit Anticholinesterase-Medikamenten am Beispiel von "Prozerin". Dieses reversible Medikament wird bei Myasthenia gravis eingesetzt, einer Autoimmunerkrankung, die sich in einer Schwäche der Skelettmuskulatur äußert. Diese Krankheit manifestiert sich zuerst durch eine Abnahme des Tonus der mimischen Muskeln, dann durch eine Schwächung der Muskeln des Nackens, der oberen und unteren Extremitäten; In schweren Fällen kommt es zu einer Atemstörung aufgrund unzureichender Arbeit des Zwerchfells. "Prozerin" wirkt symptomatisch auf den Körper und stellt es wieder herÜbertragung von Impulsen in neuromuskulären Übertragungen, wodurch der Muskeltonus erhöht und die motorische Aktivität erleichtert wird.
Außerdem wird dieses Medikament in der postoperativen Phase mit Atonie des Gastrointestin altrakts oder der Blase verschrieben. In der Augenheilkunde wird es gelegentlich bei Glaukom verschrieben, um den Augeninnendruck zu senken. Als Antagonist wird es bei Überdosierung von Muskelrelaxanzien und Antidepolarisationsmitteln eingesetzt. Gelegentlich wird "Prozerin" verwendet, um Muskelkontraktionen bei schwacher Wehentätigkeit zu stimulieren.
Alzheimer-Krankheit
Reversible Medikamente haben Anwendung bei der Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems gefunden, die schwer zu behandeln sind. Bei der Alzheimer-Krankheit wird "Galantamin" verschrieben - ein Alkaloid, das aus Schneeglöckchen-Knollen der Gattung Galantus ("Rivastigmin", auch bekannt als "Exelon") gewonnen wird, aber Donepezil ist das therapeutisch wirksamste geworden, das selektiv Acetylcholinesterase in den Synapsen des Gehirns blockiert und wirkt sich praktisch nicht auf die Peripherie des Nervensystems aus.
Kontraindikationen
Aufgrund der Wirkung reversibler Anticholinesterase-Medikamente sind Epilepsie, Bronchialasthma, Angina pectoris, Morbus Parkinson und verschiedene Störungen des Erregungsleitungssystems des Herzens Kontraindikationen für deren Anwendung.
Symptome einer Überdosierung und AChE-Vergiftung
Vergiftung mit Anticholinesterase-Medikamenten führt zu Symptomen, die in direktem Zusammenhang mit einer übermäßigen Stimulation von empfindlichen Rezeptoren stehenAcetylcholin. Es kommt zu einer Verengung der Pupillen, einer Verlangsamung der Herzfrequenz (Bradykardie), Bronchospasmen und als Folge davon zu Erstickungserscheinungen, verstärkter Magen-Darm-Perist altik bis hin zu Erbrechen und Durchfall, häufigem Wasserlassen. Der arterielle Druck nimmt infolge der hemmenden Wirkung des Vagusnervs allmählich ab. Es gibt chaotische Kontraktionen und Zuckungen der Skelettmuskulatur und der Zunge aufgrund einer gestörten Leitung bei neuromuskulären Übertragungen.
FOS-Vergiftung
Die Einnahme von Organophosphorverbindungen verursacht ein ähnliches Krankheitsbild wie eine Vergiftung mit reversiblen Anticholinesterase-Medikamenten. Die Symptome können aufgrund der höheren Arzneimitteltoxizität ausgeprägter sein. Zu den Vergiftungssymptomen auf somatischer Ebene kommen Wirkungen auf der Ebene des Zentralnervensystems hinzu - Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit, Atemdepression.
Organophosphorverbindungen verursachen schwere Miosis, verschwommenes Sehen, Ersticken, Schwitzen, starkes Erbrechen, psychomotorische Unruhe - der Patient gerät in Panik, er wird unkontrollierbar. Aufgrund von Krämpfen der glatten Muskulatur treten starke Bauchschmerzen auf. Wenn sich der Zustand verschlechtert, treten Krämpfe auf, der Blutdruck fällt und es entwickelt sich ein Koma. Durch Lähmung des Atemzentrums kann der Tod eintreten.
Ähnliche Symptome werden bei einer Fliegenpilzvergiftung beobachtet. Das liegt an ihrem Geh alt an Muscarin, einem Gift mit cholinomimetischer Wirkung.
Vergiftungsaktion
MedizinischHilfe bei Vergiftungen mit Anticholinesterasemitteln kann nur ein Facharzt leisten. In diesen Fällen wird eine Lösung von "Atropin" subkutan injiziert, die Ernennung von "Metacin" oder anderen Anticholinergika ist möglich. Es ist notwendig, die Atmung auf dem richtigen Niveau zu h alten. Tracheotomie, mechanische Beatmung und Sauerstoffversorgung können verwendet werden.
Bei einer Haush altsvergiftung mit FOS wird die Quelle des in den Körper gelangenden Giftes bestimmt. Wenn die Substanz in die Haut eingedrungen ist, wird sie mit einer 3-5%igen Sodalösung oder Seife und Wasser abgewaschen. Wenn das Medikament oral eingenommen wurde, wird eine Magenspülung durchgeführt, mehrere Einläufe gegeben, Adsorptionsmittel oder Abführmittel gegeben. Wenn es der Organophosphorverbindung bereits gelungen ist, in größerem Umfang ins Blut zu gelangen, wird eine forcierte Diurese mit Hilfe von Diuretika verordnet. In einigen Fällen greifen sie auf Blutfiltrationsmethoden mit Hämodialyse und Hämosorption zurück.
Zusätzlich werden im Falle einer FOS-Vergiftung Cholinesterase-Reaktivatoren verschrieben, die, wenn sie in den ersten Stunden nach der Intoxikation verabreicht werden, in der Lage sind, blockierte Enzyme wiederherzustellen. Es kann "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" sein. Bei erhöhtem Blutdruck werden symptomatisch blutdrucksenkende Medikamente verschrieben. Es sollten diejenigen bevorzugt werden, die das zentrale Nervensystem nicht beeinflussen. Bei geschwächter Spontanatmung sind künstliche Beatmung der Lunge und Sauerstoffzufuhr indiziert.
