Die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels "Allopurinol" besteht darin, den Säuresättigungsgrad zu verringern und die Ablagerung und das Wachstum der sogenannten Harnsäure zu verhindern, da der Mechanismus der Bildung von Harnsäure in der Harnsäure beeinflusst wird Karosserie. Gemäß den Gebrauchsanweisungen von "Allopurinol-EGIS" 100 und 300 mg sowie anderen Herstellern umfassen die Hauptindikationen für die Verschreibung des Arzneimittels die Vorbeugung und therapeutische Behandlung von Gicht (mit Ausnahme der Zeit der Exazerbation und Entzündung). Urolithiasis in den Nieren, Onkotherapie während des Heilfastens.
Alle pharmakologischen Analoga des oben genannten Arzneimittels enth alten auf die eine oder andere Weise die chemische Verbindung Allopurinol, der Unterschied zwischen ihnen liegt in verschiedenen konstituierenden Begleitkomponenten, die wiederum die Wirkung im Sinne einer konzentrierteren oder milderen Wirkung auf die beeinflussen Karosserie. Natürlich wirkt sich der Unterschied in den Komponenten direkt auf den Preis von Medikamenten aus.
Pharmakodynamik
„Allopurinol“und sein Hauptmetabolit Oxypurinol stören die Biosynthese von Harnsäure, haben urostatische Eigenschaften, die eher auf der Fähigkeit beruhen, das Protein Xanthinoxidase zu zerstören, was zu einer Verringerung der Ansammlung von Harnsäure führt und fördert die Auflösung von Uraten.
Pharmakokinetik
Das Medikament wird in kurzer Zeit in der oberen Speiseröhre absorbiert. Nach innerer Anwendung erscheint das Medikament nach einer halben bis einer Stunde im Blutplasma. Die Bioverfügbarkeit der Substanz liegt im Bereich von 67-90 %.
Die maximale Sättigung wird nach anderthalb Stunden erreicht. Das Medikament verbindet sich praktisch nicht mit Proteinen im Plasma. Die Höhe der Abweichung liegt im Bereich von 1,3 l/kg.
Der Wirkstoff oxidiert schnell (Halbwertszeit aus Blutplasma beträgt zwei Stunden) durch Xanthinoxidase und Aldehydoxidase zu Oxypurinol, das ebenfalls als starker Inhibitor der Xanthinoxidase gilt, aber die Halbwertszeit des Metaboliten kann andauern von dreizehn bis dreißig Stunden. Angesichts der langen Halbwertszeit kann es zu Beginn der Aushärtung zu einem allmählichen Aufbau kommen, bis eine Gleichgewichtssättigung erreicht ist. Bei Patienten mit guter Nierenfunktion beträgt die durchschnittliche Konzentration fünf bis zehn mg / l nach einer Dosis. "Allopurinol" wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während weniger als 10 % der Substanz in unveränderter Form ausgeschieden werden. Etwa 20 % werden mit dem Kot ausgeschieden. Der Wirkstoff wird nach tubulärer Reabsorption in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden.
GebrauchsanweisungTabletten "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" usw.), deren Bewertungen positiv sind, sagen, dass Pathologien der Nieren zu einer Verlängerung der Halbwertszeit von Oxypurinol führen, aus diesem Grund Patienten Patienten mit Niereninsuffizienz sollten die Dosierungshinweise befolgen.
Hinweise
Bewertungen und Anweisungen zur Verwendung von "Allopurinol" in Tabletten empfehlen die Einnahme von:
Patienten über 18 Jahre. Behandlung absolut aller Formen von Hyperurikämie, die nicht durch richtige Ernährung kontrolliert werden, mit einer Harnsäuremenge im Bereich von fünfhundertfünfzig Mikromol / l und mehr; Krankheiten, die durch eine Erhöhung der Harnsäuremenge stimuliert werden, insbesondere Gicht, Urat-Nephropathie und Urat-Urolithiasis; sekundäre Hyperurikämie verschiedener Herkunft; primäre und sekundäre Hyperurikämie bei verschiedenen Hämoblastosen
Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht über 15 Kilogramm. Sekundäre Hyperurikämie verschiedener Herkunft; Urat-Nephropathie, die als Folge einer Heilung von Blutkrebs auftrat; Lesch-Nyhan-Krankheit und Mangel an Adenin-Phosphoribosyl-Transferase
Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht über 45 Kilogramm. Sekundäre Hyperurikämie verschiedener Herkunft; Urat-Nephropathie, die als Ergebnis einer Heilung einer Blutkrankheit auftrat; Angeborener Enzymmangel, insbesondere Lesch-Nyhan-Dysgenitalismus und Mangel an Adenin-Phosphoribosyltransferase
Kontraindikationen
Hohe Anfälligkeit für "Allopurinol" oder einen der Inh altsstoffe des Arzneimittels.
Schwere Pathologien der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 2 ml/min) und der Leber.
Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml/min beträgt, verwenden Sie keine 300-mg-Tabletten.
Wie benutzt man?
Tagesportion wird individuell im Zusammenhang mit dem Konzentrationsgrad der Harnsäure bestimmt. Um das Risiko von Sekundärreaktionen zu verringern, sollte die Therapie mit 100 mg einmal täglich begonnen und nur erhöht werden, wenn der Harnsäurespiegel nicht ausreichend gesenkt wird.
In der Gebrauchsanweisung für "Allopurinol" (300 mg) ist folgender Verlauf angegeben:
- bei leichten Erkrankungen 0,1 g bis 0,2 g pro Tag;
- für mittelschwere Erkrankungen - von 0,3 g bis 0,6 g pro Tag;
- für schwere Erkrankungen - von 0,7 g bis 0,9 g pro Tag.
Wenn die Tagesportion 300 mg übersteigt, muss sie in mehrere Dosen aufgeteilt werden (nicht mehr als 300 mg auf einmal).
Wenn Sie die Dosis einer Substanz pro Körpergewicht des Patienten berechnen, verwenden Sie Dosen von 2-10 mg/kg.
Kinder und Jugendliche. Die Tagesportion beträgt 0,01 g/kg Körpergewicht, aufgeteilt auf drei Gaben. Die größte Tagesdosis beträgt 0,4 mg. Verwenden Sie 0,1-g-Tabletten
Reifes Alter. Aufgrund des Fehlens spezieller Informationen zur Anwendung des Arzneimittels bei dieser Patientenkategorie wird empfohlen, die niedrigsten therapeutisch begründeten Dosen zu verwenden. Muss mitgenommen werdenAufmerksamkeit auf die Wahrscheinlichkeit einer Pathologie der Nierenfunktion bei älteren Patienten.
Pathologie der Nieren. Da das Medikament und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, ist bei pathologischer Funktion eine Überdosierung wahrscheinlich, wenn die Portion nicht richtig gewählt wird.
Bei schwerer Nierenerkrankung beträgt die maximale Tagesdosis 0,1 g. Eine Einzeldosis von 0,1 g ist in Abständen von mehr als einem Tag (alle paar Tage) akzeptabel.
Patienten mit Lebererkrankungen.
Patienten mit Lebererkrankungen sollten die niedrigstmögliche Dosis verschrieben werden. Zu Beginn der Behandlung wird eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktionstests empfohlen.
Pillen von 0,3 g sollten diesen Patienten aufgrund des hohen Geh alts an Funktionselementen nicht verschrieben werden.
Pillen sollten nach den Mahlzeiten unzerkaut mit viel Wasser eingenommen werden.
Die Behandlungsdauer richtet sich nach dem Krankheitsverlauf. Um die Bildung von Oxalat- und Uratsteinen sowie bei primärer Hyperurikämie und Gicht zu verhindern, sollte in den meisten Fällen eine Dauertherapie erfolgen. Bei sekundärer Hyperurikämie wird je nach Anstieg des Harnsäurespiegels eine Kurzbehandlung empfohlen.
Überdosis
Bereits nach Einnahme einer Einzeldosis von zwanzig Gramm wurden manchmal Anzeichen wie Erbrechen, Übelkeit, Durchfall und Schwindel beobachtet. In anderen Fällen führte eine Portion von 22,5 g zu keinen unerwünschten Ergebnissen. GemäßLangzeiteinnahme von 0,2-0,4 g pro Tag, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion beschrieben schwere Vergiftungserscheinungen (dermatologische Reaktionen, Fieber, Hepatitis, Eosinophilie und Komplikationen bei Nierenversagen). Bei einer Überdosierung wird die Dynamik der Xanthinoxidase deutlich unterdrückt, aber nur bei der komplexen Anwendung von 6-Mercaptopurin und Azathioprin wird die Wirkung der Substanz von erheblichen Komplikationen begleitet.
Gemäß Gebrauchsanweisung sollte der Patient bei Verdacht auf eine Überdosierung eine Magenspülung durchführen, Übelkeit hervorrufen oder Aktivkohle und Natriumphosphat verwenden.
Nebenwirkungen
In der Gebrauchsanweisung von Allopurinol sind die Nebenwirkungen wie folgt.
Zu Beginn der Therapie kann es zu sofortigen Gichtanfällen kommen.
Kleinere Reaktionen treten häufiger bei Vorliegen einer Nieren- und/oder Leberinsuffizienz oder bei Kombination mit Ampicillin oder Amoxicillin auf.
Dermatologie: Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse; Alopezie, Furunkulose, Angioödem, Haardepigmentierung. Die häufigsten dermatologischen Reaktionen (ca. 4 %) treten während jeder Behandlungsdauer auf und können sich als Hautausschlag äußern. Wenn diese Reaktionen auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Auch nach Abklingen der Symptome können Sie ein Medikament in niedriger Dosierung (z. B. 50 mg pro Tag) verschreiben. Gegebenenfalls diesedie Dosis kann im Laufe der Zeit erhöht werden. Bei sekundärer Manifestation eines Hautausschlags sollte die Substanz abgesetzt werden, da schwere Überempfindlichkeitserscheinungen auftreten können.
Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen vom verzögerten Typ, begleitet von Fieber, Hautausschlägen und anderen Pathologien, die die Gesundheit beeinträchtigen (umkehrbarer Anstieg der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase); Cholangitis und Xanthinsteine; Anaphylaktischer Schock.
Leber: Anomalien der Leberfunktion, die von asymptomatischer Vergrößerung der Leberfunktionstests bis hin zu Hepatitis (einschließlich Lebertod und granulomatöser Hepatitis) reichen.
Verdauungstrakt: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall; Hämatemesis, Steatorrhoe, Stomatitis.
Blut: Schwere Knochenmarkpathologie ist extrem selten, besonders bei Patienten mit Niereninsuffizienz; sehr selten Blutbildveränderungen, echte Erythrozytenaplasie.
Nervensystem: Ataxie, periphere Erkrankungen, Geschmacksstörungen, Koma, Migräne, Neuropathie, Erstarrung, Schwindel, Lethargie, Taubheit.
Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, arterielle Hypertonie.
Wechselwirkungen mit anderen Drogen
"Allopurinol" verzögert das Absetzen von Probenecid. Die Wirksamkeit des Medikaments wird reduziert, wenn Substanzen verwendet werden, die Harnsäure entfernen können.
Die gleichzeitige Anwendung von "Allopurinol" und "Captopril" kann das Risiko von dermatologischen Reaktionen erhöhen, insbesondere bei chronischenNierenerkrankung.
Die Wirkung von Antikoagulanzien (Cumarin) kann zunehmen, aus diesem Grund ist eine häufigere Kontrolle der Blutgerinnung erforderlich, ebenso wie eine Dosisreduktion von Cumarinderivaten.
Bei Pathologie der Nierenfunktion, insbesondere bei kombinierter Einnahme von Arzneimitteln, kann die hypoglykämische Wirkung von Chlorpropamid verlängert sein, was eine Dosisreduktion erfordert.
In signifikanten Anteilen hemmt das Medikament den Theophyllin-Stoffwechsel, aus diesem Grund sollten zu Beginn der Allopurinol-Therapie oder bei einer Dosiserhöhung die Theophyllin-Plasmaspiegel überwacht werden.
Bei der Anwendung von Arzneimitteln mit Zytostatika kommt es häufiger zu einer Veränderung der Blutzusammensetzung als bei einmaliger Gabe von Wirkstoffen. Aus diesem Grund muss das Blutbild in kurzen Abständen kontrolliert werden.
Bei der komplexen Anwendung des Arzneimittels mit Vidarabin werden fünfzig Prozent des endgültigen Plasmas verlängert, daher muss eine solche Kombination mit Vorsicht angewendet werden, um eine Zunahme der Schwere von Sekundärreaktionen zu vermeiden. Bei der Anwendung eines Arzneimittels kann die Konzentration von Cyclosporin im Plasma ansteigen - eine Zunahme der Schwere von Sekundärreaktionen auf Cyclosporin ist akzeptabel.
Das Medikament fördert die Ansammlung von Eisen in den Leberzellen. Eisensupplementierung sollte reduziert werden.
"Allopurinol" kann zu einer Verstärkung der Schwere leichter Reaktionen einzelner Arzneimittel führen, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung mit Captopril-Drohungdas Auftreten von dermatologischen Reaktionen kann zunehmen, insbesondere bei dauerhafter Niereninsuffizienz.
Analoge
Analoga des Medikaments sind nicht weniger wirksam als das Mittel selbst. Der Preis solcher Medikamente ist durchaus erschwinglich. Unter den am häufigsten verwendeten Analoga von Allopurinol, deren Gebrauchsanweisungen und Bewertungen dem beschriebenen Medikament ähneln, können Sie bei Purinol, Sanfipurol, Zilorik aufhören.
Purinol
In Tablettenform hergestellt, reguliert den Harnsäureaustausch. Die Hauptindikation für die Anwendung ist Gicht oder Gichtarthritis. Während der Einnahme dieses Medikaments ist eine Verschlimmerung des Entzündungsprozesses und die Auflösung von Steinen in der Blase mit einem weiteren Austritt möglich. Daher wird während der Therapie mit Purinol eine reichliche Wasseraufnahme empfohlen.
Allopurinol-EGIS
Das wirksamste Medikament zur Senkung der Harnsäuremenge bei ähnlichen diagnostischen Indikationen ist laut Gebrauchsanweisung "Allopurinol-EGIS". In den Bewertungen bestätigen sowohl Patienten als auch Ärzte, dass das Medikament ziemlich aggressiv ist und eine Verschlimmerung der Gicht hervorrufen kann. Daher wird Colchicin für ältere Menschen und Patienten mit Nierenerkrankungen empfohlen. Es wird auch zur Behandlung von Gicht und Nierensteinen verschrieben.
Allopurinol Nycomed
Wird als vorbeugendes Medikament verwendetdie Bildung und das Wachstum von Steinen im Harnstoff und die Beschleunigung ihrer Ausscheidung im Urin. Ein charakteristisches Merkmal dieses Medikaments ist seine schnelle (ein oder zwei Stunden) Resorption und vollständige Resorption aus dem Gastrointestin altrakt.
Allopurinol Teva
Empfohlen bei Gicht, Onkopathologie und vor allem zur Regulierung des Purinstoffwechsels bei Kindern. Das Medikament ist ziemlich konzentriert, daher ist es erlaubt, die Tablette in mehrere Teile zu teilen.
Zilorik
Ein Medikament, dessen pharmakologische Wirkung darin besteht, den Gesamtharnstoffspiegel im Körper zu senken und seine Ablagerung in den Organen zu verhindern. Das Medikament verursacht aufgrund seiner Begleitkomponenten praktisch keine Nebenwirkungen, wird jedoch nicht für individuelle Unverträglichkeiten verschrieben.
Sanfipurol
Ein Medikament, das den Harnsäurestoffwechsel reguliert. Es wird als Analogon für Gicht, Nierensteine, Nephropathie, Leukämie verwendet. Während der Therapie mit Sanfipurol wird empfohlen, täglich bis zu zwei Liter Flüssigkeit zu sich zu nehmen.
Die Therapie mit "Allopurinol" und seinen Analoga beginnt in der Regel mit kleinen Tagesdosen und ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Es ist zu beachten, dass die Ernennung und Dosierung der oben genannten Medikamente ausschließlich vom behandelnden Arzt vorgenommen wird.
Also, der Artikel diskutiertGebrauchsanweisung "Allopurinol" 100 und 300 mg.
