Histamin-H1-Rezeptorblocker (abgekürzt AGP) dienen der Menschheit seit etwa siebzig Jahren. In der Medizin sind sie seit jeher gefragt. Vor diesem Hintergrund werden sie neuerdings ohne ärztliche Verschreibung eingesetzt, was alarmierend ist. Am häufigsten werden solche Blocker zur Behandlung allergischer Pathologien eingesetzt, sie werden jedoch häufig bei der komplexen Behandlung von Krankheiten wie Bronchitis, Lungenentzündung und Autoimmunprozessen eingesetzt, was natürlich dem modernen Wissen über ihren Ursprung widerspricht.
Als nächstes schauen wir uns die H1-Histaminrezeptorblocker genauer an, finden heraus, was ihre Eigenschaften sind, und finden außerdem heraus, welche von ihnen zur zweiten Generation gehören.
Definition: Was sind Rezeptorblocker?
H1-Histaminrezeptorblocker sind Medikamente. Es gibt viele Medikamente, die die Freisetzung und darüber hinaus die Dynamik, Kinetik und den Metabolismus von Histamin beeinflussen. Dazu gehören insbesondere physiologische und inverse Histaminagonisten.
Historisch bezieht sich der Begriff "Antihistaminika" auf Medikamente, die H1-Histamin-Rezeptoren blockieren. Seit 1937, als die Antihistaminwirkung einer zuvor synthetisierten Verbindung zum ersten Mal experimentell bestätigt wurde, sind Entwicklungen zusammen mit der Verbesserung von therapeutischen Antihistaminika im Gange. Kommen wir nun zur Betrachtung der Eigenschaften solcher Medizinprodukte.
Eigenschaften dieser Fonds
Mehrere Studien haben gezeigt, dass Histamin aufgrund seiner Wirkung auf die Rezeptoren des menschlichen Atmungssystems, der Haut und der Augen die charakteristischen Symptome von Allergien verursacht, und Antihistaminika, die selektiv Histamin-H1-Rezeptoren blockieren, können dies stoppen und verhindern.
Die meisten verwendeten Antihistaminika haben eine Reihe von pharmakologischen spezifischen Eigenschaften, die sie als eigene Gruppe charakterisieren. Dazu gehören Effekte in Form von juckreizstillenden, abschwellenden, antispastischen, anticholinergen, antiserotoninen, sedativen und lokalanästhetischen Eigenschaften und darüber hinaus die Verhinderung von Histamin-induzierten Bronchospasmen. Einige von ihnen zeichnen sich nicht durch eine Histaminblockade, sondern durch strukturelle Merkmale aus.
Mechanismus der kompetitiven Hemmung
Antihistaminika können die Wirkung von Histamin blockierenH1-Rezeptoren über die Mechanismen der kompetitiven Hemmung. Ihre Affinität zu diesen Rezeptoren ist jedoch im Vergleich zu Histamin deutlich geringer. Daher können diese Arzneimittel das an den Rezeptor gebundene Histamin nicht verdrängen.
Sie können nur freigesetzte und unbesetzte Rezeptoren blockieren. Demnach verhindert der H1-Blocker am wirksamsten eine allergische Sofortreaktion und verhindert bei einer bereits aufgetretenen Reaktion die Freisetzung einer neuen Portion Histamin.
Anhand ihrer chemischen Struktur werden die meisten dieser Medikamente als fettlösliche Amine klassifiziert, die dieselbe Struktur haben. Ihr Kern wird durch eine aromatische oder heterocyclische Gruppe dargestellt. Sie haben es mit Hilfe eines Stickstoff-, Kohlenstoff- oder Sauerstoffmoleküls mit einer Aminogruppe verbunden. Der Kern bestimmt die Schwere der Antihistaminaktivität zusammen mit einigen Eigenschaften der Substanz. Wenn man die Zusammensetzung kennt, ist es möglich, die Stärke des Arzneimittels zusammen mit seinen Wirkungen im Voraus zu bestimmen, zum Beispiel ist es möglich, die Fähigkeit festzustellen, die Blut-Hirn-Schranken zu durchdringen. Finden Sie als Nächstes heraus, in welche Arten von Medikamenten unterteilt werden.
Arten von Antagonisten
Es gibt mehrere Klassifikationen von H1-Histaminrezeptor-Antagonisten, obwohl keine von ihnen heute als allgemein akzeptiert gilt. Nach einer gängigen Klassifikation werden Antihistaminika in Medikamente der ersten und ersten Klasse unterteiltzweite Generation.
Medikamente, die H1-Histaminrezeptoren der ersten Generation blockieren, werden normalerweise als Beruhigungsmittel bezeichnet (basierend auf der dominanten Nebenwirkung), im Gegensatz zu nicht sedierenden Arzneimitteln der zweiten Generation. Derzeit wird auch die dritte Generation isoliert, die grundlegend neue Medikamente in Form von aktiven Metaboliten umfasst, die neben der höchsten Antihistaminaktivität das Fehlen von sedierenden Wirkungen und die für Medikamente der zweiten Generation charakteristischen kardiotoxischen Wirkungen aufweisen.
Darüber hinaus werden Antihistaminika nach der chemischen Struktur (die weitgehend von der X-Bindung abhängt) in mehrere Kategorien eingeteilt: Ethanolamine zusammen mit Ethylendiaminen, Alkylaminen, Chinuclidinderivaten, Alphacarbolin, Piperazin, Phenothiazin und Piperidin.
Lassen Sie uns H1-Histaminrezeptorblocker genauer betrachten.
Medikamente der ersten und zweiten Generation
Zu den Arzneimitteln der ersten Generation gehören also medizinische Produkte in Form von Diphenhydramin, Benadryl, Doxylamin, Antazolin, Mepyramin, Quifenadin, Sequifenadin, Suprastin und anderen.
H1-Histaminrezeptorblocker der 2. Generation umfassen Akrivastin zusammen mit Astemizol, Dimentinden, Oxotamid, Terfenadin, Loratadin, Mizolastin, Soventol, Claritin, "Kestin" und anderen.
Loratadin als wirksamstes Antihistaminikum der zweiten Generation
Weit verbreitetdas Medikament der zweiten Generation ist derzeit ein Medikament namens Loratadin. Die Antihistaminwirkung dieses Medikaments erreicht nach acht bis zwölf Stunden ein Maximum. Es dauert über vierundzwanzig Stunden. Es ist erwähnenswert, dass dieses Tool gut untersucht ist und selten Nebenwirkungen bei Patienten verursacht. Die Dosierung hängt direkt vom Alter und zusätzlich vom Körpergewicht ab.
Aktiver Metabolit – was ist das?
Der aktive Metabolit von H1-Histaminrezeptorblockern ist die aktive Form des Medikaments, nachdem das Medikament vom Körper verarbeitet wurde. Die meisten der oben genannten Medikamente werden in der Regel in der Leber abgebaut, gefolgt von der Bildung aktiver Formen von Metaboliten, die eine äußerst wichtige Rolle bei der Umsetzung der notwendigen therapeutischen Wirkung spielen. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, können sich einige Medikamente im menschlichen Körper anreichern, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm mit der weiteren Entwicklung einer ventrikulären Pirouettentachykardie führt.
Hauptindikationen für Drogenkonsum
Die Hauptindikation für die Verschreibung solcher Medikamente an Patienten ist eine Abweichung des Wohlbefindens aufgrund verschiedener allergischer Reaktionen in Form von atopischer Dermatitis, allergischen Reaktionen, Urtikaria, Insektenstichen usw. Ein Merkmal davon Drogen ist, dass sie blockierenHistaminrezeptoren im Körper. Dank dieses Mechanismus wird die Freisetzung biologisch aktiver Komponenten in Blut und Gewebe, die für die Entwicklung allergischer Manifestationen verantwortlich sind, gestoppt oder verringert.
Daher sind Antihistaminika die häufigste Gruppe von Medikamenten zur Behandlung von Allergien. Diese Medikamente blockieren Histamin, das bei allergischen Reaktionen produziert wird. Für den Fall, dass bei einer Person keine klinischen Manifestationen einer Allergie auftreten, sollten solche Medikamente daher nicht zur Vorbeugung eingenommen werden, da sie einfach nichts zu tun haben. Diese Kategorie von Arzneimitteln ist eine der ältesten auf dem Gebiet der Pharmakologie. Es ist erwähnenswert, dass die ersten von ihnen in den vierziger Jahren des letzten Jahrhunderts synthetisiert wurden. Heute gibt es bereits drei Generationen dieser Medikamente.
