In der Pharmakologie sind Nitrofuranderivate weit verbreitet. Sie sind am relevantesten bei der Identifizierung von eitrigen Prozessen und Entzündungen.
Die berühmtesten Medikamente
Die folgenden Nitrofuranderivate werden in der modernen medizinischen Praxis am häufigsten verwendet:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Alle diese Medikamente können als lokale Antiseptika verwendet werden, orale Formen wurden entwickelt. Von Nitrofuran abgeleitete Präparate sind zur Verwendung zugelassen, auch bei Patienten mit geringer Toleranz gegenüber antimikrobiellen Wirkstoffen, Sulfonamiden.
Wichtige Funktionen
5-Nitrofuran-Derivate zeigen eine ausgeprägte bakteriostatische Wirkung. Sie können solche Produkte mit Antibiotika der folgenden Kategorien kombinieren:
- Tetracyclin-Reihe;
- erythromycin;
- Drogen auf Oleandomycin.
Nitrofuranderivate sind nicht zur Behandlung von Personen bestimmt, die sich einer Therapie unterziehen mit:
- Levomycetin;
- ristomycinh altige Arzneimittel;
- Medikamente mit Sulfonamiden.
Das ist fälligerhöhte negative Wirkung auf das hämatopoetische System des Körpers.
Wie funktioniert es?
Nitrofuran-Derivate werden oft zur Behandlung von Blasenentzündungen eingesetzt. Dies liegt an den Besonderheiten des Stoffwechsels der antimikrobiellen Verbindung: Die Funktion fällt auf die Nieren, in denen sich das Medikament ansammelt. Dies macht es wirksam gegen eine Vielzahl von Krankheiten, die für das Harnsystem spezifisch sind. Diese Gruppe von Antibiotika hilft gut bei verschiedenen Arten von Pyelonephritis.
Verwenden Sie nicht gleichzeitig Nitrofuran-Derivate und Antiseptika, die unter Beteiligung von Nalidixinsäure hergestellt wurden, da diese beiden Medikamente die Wirkung des anderen hemmen. Das angegebene Uroantiseptikum ist unter den Namen erhältlich:
- Nevigramon.
- "Neger".
Therapieprogramm
Antiseptika (Nitrofuran-Derivate) werden in der Regel dreimal täglich in einer Menge von 0,1 g verwendet Die Dauer eines solchen Programms variiert: mindestens 10 Tage, aber nicht mehr als zwei Wochen. Es ist bekannt, dass bei der Behandlung von Proteus, Invasion von Pseudomonas aeruginosa, die Wirksamkeit des Mittels relativ gering ist, aber eine ausgeprägte Wirkung beobachtet wird, wenn die schädliche Kokkenflora beseitigt wird.
Wenn die Infektion mit der Einnahme von gramnegativen mikroskopisch kleinen Lebensformen in Zusammenhang steht, wird die Verwendung von Nalidixinsäure empfohlen. Der Behandlungsverlauf dauert 10 bis 12 Tage, das Mittel wird täglich mit einer Zwei-Gramm-Dosis verwendet. Diese Behandlungsmethode ist bei Bedarf erlaubt.antibakterielle Behandlung der Gallenwege.
Gibt es eine Alternative?
Sie können 5-Nitrofuran-Derivate durch andere synthetische Arzneimittel ersetzen, die schädliche Mikroflora bekämpfen können. Am häufigsten verwendet:
- hergestellt mit 8-Hydroxychinolin;
- basierend auf Chinoxalin;
- Produkte, die Bis-Viertel-Ammoniumverbindungen enth alten.
Im Angebot werden diese Gruppen durch Namen repräsentiert:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidin.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
In Bezug auf die beschriebene Arzneimittelgruppe haben diese Arzneimittel eine andere chemische Struktur und eine grundlegend andere Zusammensetzung. Dennoch ist die Wirksamkeit gegen die Infektionserreger ähnlich. In vielerlei Hinsicht wird die Therapie durch das Fehlen von Kreuzresistenzen gerechtfertigt. Sie können auf diese Medikamente zurückgreifen, wenn der Patient eine Unverträglichkeit gegenüber Nitrofuran-Derivaten hat.
Behandlung von Pilzbefall
Um eine maximale Effizienz zu erreichen, werden Nitrofuran-Derivate mit Wirkstoffen kombiniert wie:
- Nystatin.
- Levorin.
Die Dosierung ist die gleiche wie für antimikrobielle Mittel ausgewählt. Sie können zusätzlich das antibakterielle, antimykotische Medikament "Dekamin" verwenden.
Wenn eine generalisierte Candidiasis festgestellt wird, werden Nitrofuranderivate mit Levrin-Natriumsalz verstärkt, das zwei- oder dreimal täglich angewendet wird. Eine alternative Möglichkeit ist die orale Anwendung von Amphoglucamin, parenteral Amphotericin B.
Wie wähle ich aus?
Der Arzt wählt eine bestimmte Reihe von Medikamenten aus, wobei er sich auf die Merkmale einer bestimmten Infektion und die Tendenz zur Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Gruppen von Medikamenten konzentriert, die in der Medizin verwendet werden. Nicht alle Erreger zeigen eine ausreichende Empfindlichkeit gegenüber Nitrofuranderivaten, sodass die Wahl zugunsten dieser Kategorie immer gerechtfertigt ist. Es ist wichtig, die Toxizität einer Gruppe von Arzneimitteln und die Fähigkeit zur Verteilung im Körpergewebe zu berücksichtigen, die je nach Name erheblich variiert.
Nitrofuran-Derivate sind im Allgemeinen sehr gut mit anderen Arzneimitteln kompatibel, aber wenn sich Patienten einer Behandlung unterziehen, ist es unbedingt erforderlich, den Arzt über alle eingenommenen Arzneimittel zu informieren, um eine mögliche Anpassung des Programms zu ermöglichen. Alle allergischen Reaktionen und toxischen Wirkungen, die für Nitrofuranderivate charakteristisch sind, werden amtlich erfasst. Für Ärzte wurde ein spezielles Handbuch herausgegeben, in dem detailliert beschrieben wird, wie die negativen Folgen des Konsums abgemildert werden können.
Problemfunktionen
Zu den Nitrofuran-Derivaten gehört Furadonin, das in Form von Tabletten hergestellt wird. Es gibt zwei Dosierungsmöglichkeiten: 0,05 g und doppelt so viel. Empfohlen für die Verwendung in einem Kurs von 5-8 Tagen. Drei- bis viermal täglich auftragen.
"Furazolidon" zum Verkauf wird durch eine Form zur oralen Verabreichung dargestellt, Dosierung - 0,05 g Empfohlen für die Verwendung im Laufe der Zeitvon fünf Tagen auf doppelt so lange. Jeden Tag wird das Mittel 4 mal eingenommen.
Furagin gehört ebenfalls zu den Nitrofuranderivaten. Die Form ist Tabletten, die Dosierung ist ähnlich der oben beschriebenen - 0,05 g. Die Dauer des Kurses, die Häufigkeit der Verabreichung pro Tag ist ebenfalls gleich.
Endlich Solafur. In Apotheken können Sie Ampullen mit einer Konzentration des Wirkstoffs in einer Lösung von 0,1% kaufen. Das Volumen einer Ampulle variiert zwischen 25 und 100 ml. Das Medikament ist zur Anwendung durch eine Pipette bestimmt, die Dauer des Kurses beträgt bis zu sieben Infusionen (aber nicht weniger als fünf), ein einzelnes Volumen beträgt 300-500 ml. Es wird empfohlen, Tropfer jeden zweiten Tag oder jeden Tag einzusetzen.
Alle aufgeführten Medikamente gehören zu der Kategorie mit einem breiten Wirkungsspektrum, das im Urin ausgeschieden wird und gleichzeitig die Wege desinfiziert, auf denen das Medikament den Körper verlässt. Es ist bekannt, dass die Einnahme dieser Art von Medikamenten Dyspepsie und Allergien hervorrufen kann. Einer der wichtigen Vorteile ist der sehr langsame Resistenzerwerb der Mikroflora gegenüber allen Nitrofuranderivaten. Zusätzlich zu den Antiseptika haben solche Medikamente chemotherapeutische Eigenschaften.
Technische Aspekte
Der Wirkungsmechanismus von Nitrofuran-Derivaten lässt sich kurz wie folgt beschreiben: Der Wirkstoff hemmt die Enzyme, die für den Kreislauf der Tricarbonsäuren verantwortlich sind, während NADH blockiert wird. In der Zelle der Mikrobe werden sowohl aerobe oxidative Prozesse unter Beteiligung von Kohlenhydratverbindungen als auch anaerobe Prozesse gleichermaßen blockiert. Bei einer geringen Konzentration des Arzneimittels im Körper wird eine bakteriostatische Wirkung beobachtet. Eine Erhöhung der Dosis gibtbakterizide Wirkung.
Medikamente in der Zahnarztpraxis
Indikationen für den Einsatz von Nitrofuranderivaten in der Zahnarztpraxis:
- Stomatitis (ulzerativ, aphthös);
- Vorhandensein von behandlungsbedürftigen Karieshöhlen;
- Dekontamination von Wurzelkanälen erforderlich.
Die Gruppe der antimikrobiellen Wirkstoffe wird nicht nur bei der Behandlung von Karies, sondern auch bei den dadurch hervorgerufenen Komplikationen wirksam eingesetzt. Diese Kategorie von Arzneimitteln wird verwendet, wenn zu erwarten ist, dass mikroskopisch kleine Lebensformen gegenüber Sulfonamiden und anderen Antibiotika resistent sind.
Zahnärzte verwenden Nitrofuran-Derivate zur Desinfektion der Mundschleimhaut, parodontal verursachter Taschen, durch Karies hervorgerufener Karies. Eine solche Behandlung ist notwendig, wenn Wunden, infektiöse Läsionen festgestellt werden. Das Produkt wird äußerlich in Form einer Lösung mit einer Wirkstoffkonzentration von 0,02 % angewendet.
Einige Funktionen
Nitrofuran-Derivate können bei äußerlicher Anwendung negative Reaktionen hervorrufen, was in der Praxis jedoch in einem verschwindend geringen Prozentsatz der Fälle beobachtet wird. Es besteht die Möglichkeit einer Allergie. Bei Überempfindlichkeit gegen ein bestimmtes Medikament aus der Gruppe der Nitrofuran-Derivate darf diese Medikamentenklasse nicht eingesetzt werden.
Im Verkauf werden Produkte nicht nur mit Lösungen, Tabletten, sondern auch mit einer Salbe mit einer Wirkstoffkonzentration von 0,2% präsentiert. Alle Präparate sind zur Aufbewahrung an einem vor Sonnenlicht geschützten Ort bestimmtden Einfluss hoher Temperaturen. Eine wässrige Lösung von Nitrofuran-Derivaten behält ihre antiseptischen Eigenschaften über einen sehr langen Zeitraum.
Qualitätskontrolle
Derzeit ist das Problem der Arzneimittelfälschung ziemlich akut, einschließlich beliebter antimikrobieller Formulierungen. Um die Authentizität zu identifizieren, ist es notwendig, eine Reihe von Reaktionen durchzuführen und die Ergebnisse zu verfolgen. Für diese Gruppe sind klassische Ergebnisse bei der Wechselwirkung mit verschiedenen Reagenzien bekannt. Für einzelne Drogen gibt es auch spezifische Methoden zum Qualitätsnachweis.
Zum Echtheitsnachweis von 5-Nitrofuran-Derivaten wird das Ergebnis der Reaktion unter Beteiligung einer Alkalilösung bestimmt. Diese Methode gehört zur allgemeinen Gruppe und gilt als grundlegend. In der Regel wird die Mischung etwas seltener rot - rot mit einem orangefarbenen Farbton. Art und Intensität der Farbe werden durch die im Furankern vorhandenen Substituenten bestimmt. Es ist bekannt, dass eine Reihe von Arzneimitteln nur bei einem sehr hohen Alkaliindex eine Farbänderung bewirken, andere können eine Reaktion mit einem Temperaturanstieg und andere mit einem Abfall zeigen.
Ein alternativer konzernweiter Ansatz - eine chemische Reaktion mit einer alkalischen Lösung, die zur Freisetzung von Ammoniak führen soll. Dazu Temperatur erhöhen und Zinkstaub verwenden, Proben von Präparaten damit verarbeiten.
Private Methoden
Die am weitesten verbreitete Methode besteht darin, eine Lösung aus Wasser mit Schwermetallsalzen herzustellen. Komplexe Verbindungen haben eine spezifische Farbe, die sich im Laufe der Reaktion ändert. Furacilin ergibt in Kombination mit einer zehnprozentigen Kupfersulfatlösung einen dunkelroten Niederschlag, Furadonin zeigt sich als brauner Niederschlag und Furazolidon - grün.
Alkalische Alkohollösungen, die mit organischen Lösungsmitteln hergestellt wurden, können verwendet werden, um die Authentizität zu identifizieren (eine ziemlich breite Palette von Verbindungen ist zulässig). Die gebräuchlichsten Lösungsmittel sind:
- Dimethylformamid;
- Aceton.
Alle Nitrofuran-Derivate in solchen Substanzen lösen sich schnell und gut auf, und der Farbton ändert sich für jedes Medikament individuell. Die Sättigung der Farbe und die Geschwindigkeit der Reaktion hängen von der Konzentration der alkalischen Verbindung und dem zu testenden Medikament ab.
Medikamente: Wie sind sie erschienen?
Derzeit basiert die Klassifizierung von Nitrofuranderivaten auf der Wirksamkeit dieser Arzneimittel, sie unterscheiden Arzneimittel, die gut und schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden, sowie kombinierte Arzneimittel, in denen Komponenten auf Nitrofuranbasis enth alten sind eines der Elemente eines komplexen Systems. Aber es war nicht immer so. Die ersten Entwicklungen synthetischer Natur, wie aus offiziellen Dokumenten bekannt ist, erschienen im 19. Jahrhundert, als die organische Chemie noch in den Kinderschuhen steckte, aber erst in der zweiten Hälfte des letzten Jahrhunderts war es möglich, die Idee zu einer solchen zu entwickeln so weit, dass es möglich wurde, wirksame Medikamente herzustellen. In vielerlei Hinsicht wurde dies durch Butlerovs Theorien erleichtert, auf deren Grundlage es möglich war, Heterocyclen mit fünf Elementen zu formulieren. In diesem Momentalle Voraussetzungen für die Arbeit mit Furanverbindungen waren vorhanden.
Offiziell wurde die erste erfolgreiche Synthese von Furanverbindungen 1818 aufgezeichnet, als Arbeiten an Schleimsäure durchgeführt wurden. Ein Nebenprodukt der Reaktion in flüssiger Form wurde erh alten, fixiert, aber nicht untersucht, sodass die Entdeckung von Furan zu diesem Zeitpunkt nicht stattfand – die Menschheit wartete mehr als ein halbes Jahrhundert darauf. 1832 entdeckte Dobereiner ganz zufällig Furfural, als er versuchte, aus Zucker und Stärke Ameisensäure herzustellen. Mangandioxid und Schwefelsäure nahmen an der Reaktion teil. Furfural wurde 1840 wiederentdeckt. Diesmal wurde die Reaktion über Haferflocken durchgeführt, die mit der gleichen Schwefelsäure behandelt wurden. Der zweite Versuch, diese Substanz zu isolieren, produzierte genügend Volumen, um mit der wissenschaftlichen Forschung zu beginnen, und zu diesem Zeitpunkt formulierte Stenhouse eine empirische Formel und war auch in der Lage, Schlüsseleigenschaften einer neuen Substanz für Chemiker zu entdecken.
Terminologie und Geschichte
1845 wurde Furfural offiziell aus Kleie gewonnen, und der bis heute verwendete Name wird der neuen Verbindung zugeordnet. Es ist aus den lateinischen Wörtern „Kleie“, „Öl“gebildet und soll durch die Herstellungsweise besondere äußere Eigenschaften widerspiegeln. Furfural ist das Wort, von dem die Begriffe "Furan", "Furfuran" und andere Derivate abstammen.
Chemiker setzten ihre Experimente fort, um herauszufinden, was zur Extraktion einer neuen Verbindung verwendet werden könnte. Aldehydderivate konnten unter Beteiligung von Ammoniak unter Laborbedingungen hergestellt werden. Sie wurden benannt„Furfurin“, „Furfuramid“. 1870 wiederholten Wissenschaftler das Experiment von 1818 erneut, wodurch Furan entdeckt werden konnte. Sieben Jahre später entwickelte Bayer seine zyklischen Formeln für Furan.
Physik und Chemie: Eigenschaften von Wirkstoffen
Furan ist ein Pulver aus farblosen Kristallen. Schmilzt beim Erhitzen auf 85 Grad Celsius, siedet bei 32 Grad. Dies ist ein ausgeprägter Acidophob, bei Wechselwirkung mit Schwefelsäure in erhöhter Konzentration wird eine Polymerisationsreaktion beobachtet. Wird die Säure in verdünnter Form eingesetzt, wird der Furanring gesp alten, wodurch 1,4-Dicarbonylverbindungen entstehen. Die Substanz neigt zur elektrophilen Substitution. Versuche haben gezeigt, dass Furan solche Reaktionen noch leichter und leichter eingeht als Benzol.
Die Produktion von Furan ist derzeit die Synthese auf Basis von Furfural. Diese Verbindung kann aus ziemlich erschwinglichen Produkten gewonnen werden - Abfallprodukten der landwirtschaftlichen Tätigkeit. Die klassische Quelle sind Sonnenblumenschalen oder Maiskolben.
Wie sieht es aus?
Normale Nitrofuranderivate sind Pulver, die von Kristallelementen erzeugt werden. Sie haben keinen Geschmack oder sind leicht bitter. Farbtöne sind gelblich, bestimmt durch die Spezifität der Seitenkette. Einige Verbindungen sind hellgelb oder sogar orange, während andere braun mit einem Hauch von Gelb sind. Sie lösen sich meist schlecht in Wasser auf, aber diese Fähigkeit kann durch Erhitzen der Mischung gesteigert werden.
Es ist bekannt, dass Nitrofuran-Derivate sehr gut in Alkohol löslich sind. Sie können eine Reihe verwendenandere organische Substanzen, einschließlich Dimethylformamid, Propylenglykol. Arzneimittel zeichnen sich durch eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht aus, daher sollten auch Wasser, Alkohol (und andere) Arzneimittellösungen vor Tageslicht geschützt werden. Ein äußerst negativer Effekt wird durch ultraviolette Strahlung beobachtet - das Molekül wird fast augenblicklich zerstört. Dies schränkt die Aufbewahrungsmöglichkeiten ein: Es werden ausschließlich dunkle Glasbehälter verwendet.
"Furagin": Anwendungsfunktionen
Dieses Medikament kann mit Sicherheit zu den beliebtesten Nitrofuranderivaten unserer Zeit gezählt werden. Dies ist hauptsächlich auf die Möglichkeit der Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln zurückzuführen. Das Tool zeigt eine ausgeprägte Wirkung auf die Invasion:
- Staphylokokken;
- Klebsiell;
- shigella.
Der Wirkstoff verursacht irreparable Schäden am Bakterienprotein, wodurch DNA-Moleküle nicht produziert werden können, Atmungsprozesse gestört werden. Unter dem Einfluss einer solchen Reaktion kann die Mikrobe, die die Infektion provoziert hat, nicht die gleiche Menge an Toxinen produzieren wie eine gesunde Zelle, was schnell zu einer Verbesserung des Wohlbefindens führt. Ärzte aufgepasst: Es ist nicht akzeptabel, die Behandlung abzubrechen, bevor der vom Arzt empfohlene Kurs abgeschlossen ist, da eine gute Gesundheit kein Indikator für die Eliminierung pathogener Mikroflora ist.
