In der Pharmakologie werden Analgetika üblicherweise in Opioide und Nicht-Opioide unterteilt. Als nicht-narkotische (nicht-opioide) Substanzen werden Substanzen bezeichnet, die Schmerzen lindern, ohne die Funktionsfähigkeit des zentralen Nervensystems stark zu beeinträchtigen. Solche Medikamente haben keine psychotrope Wirkung, die sie von narkotischen Verbindungen unterscheidet, und drücken die Nervenzentren nicht herunter. Dank dieser Nuancen sind die Mittel heute in der medizinischen Praxis weit verbreitet.
Effizienz und ihre Eigenschaften
Non-Opioid - eine Gruppe von Analgetika, die im Vergleich zu starken Betäubungsmitteln eine relativ geringe schmerzlindernde Wirkung hat. Wenn das Syndrom durch viszerale Störungen oder Traumata erklärt wird, sind solche Medikamente praktisch unwirksam.
Die beschriebene Kategorie von Medikamenten hat nicht nur eine analgetische, sondern auch eine entzündungshemmende Wirkung. Darüber hinaus sind Nicht-Opioid-Analgetika Medikamente, die Fieber senken. Mit der Verwendung von Mitteln in einer therapeutischen Dosis sinktThrombozytenaggregation. Substanzen beeinflussen die Immunkompetenz auf zellulärer Ebene.
Effizienznuancen
Opioid- und Nicht-Opioid-Analgetika werden seit mehr als einem Jahrzehnt von Ärzten erforscht. Derzeit ist es noch nicht möglich, die genauen Einzelheiten der pharmakologischen Aktivität von Nichtnarkotika zu ermitteln. Es gibt eine Reihe von Hypothesen, die die Wirksamkeit der Verbindungen erklären. Die häufigste Variante ist folgende: Unter dem Einfluss von Wirkstoffen im Körpergewebe schwächt sich die Produktion von Prostaglandinen ab, was zu der gewünschten Linderung des Gesamtleidens führt.
Der Wirkungsmechanismus von Nicht-Opioid-Analgetika ist mit den Funktionen der Thalamuszentren verbunden. Durch die Einnahme von Medikamenten verlangsamt sich die Weiterleitung von Schmerzimpulsen an die empfangenden Gehirnzentren. Diese zentrale Wirkung ist ganz anders als die, die narkotischen Verbindungen innewohnt. Nicht-narkotische Substanzen korrigieren nicht die Fähigkeit des ZNS, Impulse zusammenzufassen.
Salicylate
Basierend auf der Klassifizierung von Nicht-Opioid-Analgetika sind Salicylate Substanzen, die in der Lage sind, verschiedene Stufen der Kette zu korrigieren, die zur Aktivität des Entzündungsherdes führen. Es wurde festgestellt, dass der Haupteffekt bei der Wirksamkeit dieser Arzneimittel auf der Hemmung der biologischen Produktion von Prostaglandinen beruht. Klinische Studien haben gezeigt, dass Salicylate die lysosomale Membran stabilisieren, was die Reizreaktion verlangsamt und die Freisetzung von Proteasen hemmt.
Salicylate - Analgetika, deren Wirkung mit Proteinreaktionen verbunden ist: aktivVerbindungen verhindern die Denaturierung von Molekülen. Das Medikament hat eine antikomplementäre Wirkung. Die Hemmung der Produktion von Prostaglandinen bewirkt eine Schwächung der Aktivität des Entzündungsherds. Gleichzeitig nimmt die algogene Wirkung von Bradykinin ab. Nicht-Opioid-Medikamente dieser Gruppe aktivieren die Verbindung zwischen den Nebennieren und der Hypophyse, wodurch die Freisetzung von Kortikoiden aktiver wird.
Optionen: viel Geld
Die Liste der Nicht-Opioid-Analgetika ist ziemlich lang, und die Wirksamkeit dieser Medikamente ist sehr unterschiedlich. Der vielleicht berühmteste kann getrost genannt werden:
- Acetylsalicylsäure.
- Nise.
- Ibufen.
Der Unterschied in der Potenz hängt mit der Fähigkeit bestehender Medikamente zusammen, in organisches Gewebe einzudringen, was anders ist. Es ist üblich, mehrere Hauptgruppen von Schmerzmitteln zu unterscheiden: einfache Antipyretika, Antiphlogistika, entzündungshemmende nicht-hormonelle Substanzen. Der überwiegende Prozentsatz der in Apotheken angebotenen Medikamente sind schwache Säuren, die leicht in den Fokus des pathologischen Prozesses eindringen können. In erkrankten Geweben reichern sich pharmakologisch aktive Verbindungen an. Die Ausscheidung aus dem Körper ist für die Mehrheit charakteristisch für Urin, ein kleinerer Prozentsatz - mit Galle. Meist werden zentral wirkende Nicht-Opioid-Analgetika in Form von Stoffwechselprodukten der Leber ausgeschieden. Die bei solchen Reaktionen erh altenen Substanzen haben keine Wirkung.
Effizienzfunktionen: Wie funktioniert es?
Nachdem ich ein zentrales Nicht-Opioid genommen habeAnalgetikum, der Patient spürt bald eine Abschwächung der Schmerzen, das Fieber lässt nach. Die desensibilisierende Wirkung entwickelt sich etwas langsamer, der Entzündungsherd wird unterdrückt. Um in diesen beiden Tätigkeitsbereichen ein ausgeprägtes Ergebnis zu erzielen, müssen Sie ausreichend große Dosen des Arzneimittels einnehmen. Dies ist mit der Wahrscheinlichkeit von Komplikationen und Nebenwirkungen aufgrund der Hemmung der Produktion von Prostaglandinen verbunden. Am häufigsten führen Medikamente zur Ansammlung von Natrium, zur Bildung von ulzerierten Bereichen im Magen-Darm-Trakt, Schwellungen und Blutungsneigung. Darüber hinaus vergiftet die längere Anwendung von Analgetika, insbesondere in großen Dosen, den Körper. Die in den Präparaten enth altenen Chemikalien hemmen die hämatopoetische Funktion, stimulieren Methämoglobinämie und andere schwerwiegende Erkrankungen. Alle derzeit bekannten zentral wirkenden Nicht-Opioid-Analgetika können eine allergische Reaktion und eine paraallergische Reaktion des Körpers hervorrufen.
Die Anwendung von Formulierungen während der Schwangerschaft kann zu Unterdrückung führen, die Wehentätigkeit verlangsamen und den Ductus arteriosus vorzeitig schließen. In der Regel werden solche Medikamente im ersten Drittel der Laufzeit aufgrund des erhöhten Risikos einer pathogenen Wirkung überhaupt nicht verschrieben, obwohl Tierversuche für den Hauptanteil von Arzneimitteln durchgeführt wurden, die das Fehlen einer teratogenen Wirkung nachgewiesen haben.
Wissenschaft steht nicht still
Bei der Erforschung von Opioid- und Nicht-Opioid-Analgetika haben Wissenschaftler herausgefunden, dass einige Substanzen ohne narkotische Wirkung gleichzeitig hemmen könnendie Produktion nicht nur von Prostacyclin, PG, Thromboxan, sondern auch von Leukotrienen. Diese Eigenschaft wird "Hemmung der Lipoxygenese" genannt. Medikamente, die diese beiden Wirkungen haben, sind relativ neu, aber die Richtung sieht äußerst vielversprechend aus. Sie zeigen eine ausgeprägtere entzündungshemmende Wirkung, aber die Wahrscheinlichkeit paraallergischer Reaktionen wird auf ein Minimum reduziert. Es ist fast unmöglich, Asthma, Hautausschläge, laufende Nase, "Aspirin-Triade" zu entwickeln.
Nicht weniger vielversprechend sind Nicht-Opioid-Analgetika, die gezielt die Bildung verschiedener Arten von Cyclooxygenasen im Körper beeinflussen. Es wurden bereits Verbindungen entwickelt, die nur Thromboxan-Synthetasen, PG F2-alpha und COX-2-Synthetasen beeinflussen. Der erste Typ ist Ibufen, basierend auf Ibutrin, der zweite sind Medikamente auf Thiaprofen. Aufgrund eines F2-PG-Mangels entwickeln sie seltener Schwellungen, Geschwüre oder Bronchialkrämpfe. Schließlich wird der letzte Typ von der Nise-Serie zum Verkauf angeboten, die von Nimesulid angetrieben wird.
NSAIDs
Die Liste der Analgetika in dieser Kategorie enthält Namen, die fast jeder Person bekannt sind, die mindestens einmal in ihrem Leben Schmerzmittel verwendet hat. Beinh altet:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Solche Mittel werden verwendet, wenn das Schmerzsyndrom im Gelenk-, Muskelgewebe gestört ist, wenn der Kopf schmerzt oder eine Neuralgie festgestellt wird. Bei entzündlichen Prozessen in diesen Lokalisationsbereichen sind Substanzen indiziert. Als FiebermittelNSAIDs können verwendet werden, wenn der Patient Fieber hat und die Temperatur über 39 Grad steigt. Nicht-Opioid-Analgetika in dieser Gruppe können mit Vasodilatatoren, Antihistaminika und Antipsychotika kombiniert werden, um die fiebersenkende Wirkung zu verstärken.
Vorsicht ist ein wichtiger Aspekt der Behandlung
Nicht-Opioid-Analgetika - in erster Linie Salicylate - können die Entwicklung des Reye-Syndroms verursachen, daher ist es notwendig, solche Medikamente Kindern sehr sorgfältig zu verschreiben. Die Risikogruppe für Komplikationen umfasst Patienten unter zwölf Jahren mit einer viralen Ätiologie der Erkrankung. Amidopyrin, Indomethacin kann Krämpfe verursachen. Paracetamol gilt als optimaler Ersatz.
Derivate von Indol-, Phenylessig-, Propion-, Fenaminsäuren zeichnen sich neben den beschriebenen Nicht-Opioid-Analgetika durch desensibilisierende Eigenschaften und Hemmung von Entzündungsherden aus. Bei der Verschreibung eines therapeutischen Kurses basierend auf den Nuancen und dem Zustand muss der Arzt bedenken, dass Anilinderivate in den Entzündungsherden praktisch nicht aktiv sind, und obwohl Pyrazolon in einigen Fällen helfen kann, wird es aufgrund seiner Fähigkeit, die Hämatopoese zu hemmen, äußerst selten verwendet Funktion. Darüber hinaus ist die dieser Substanz innewohnende therapeutische Wirkung eher gering.
Die Verwendung von NSAIDs ist strengstens verboten, wenn während des Verlaufs eine allergische Reaktion oder eine paraallergische Reaktion des Körpers festgestellt oder in der Vergangenheit beobachtet wurde. Sie können diese Medikamente nicht bei Magengeschwüren, Störungen der hämatopoetischen Funktion des Körpers sowie im ersten Drittel der gebärfähigen Zeit anwenden.
Kategorien und Typen
Um die Orientierung in der Fülle der von der Industrie produzierten Schmerzmittel zu erleichtern, ist es üblich, Mittel nicht nur in Opioid- und Nicht-Opioid-, sondern auch in Mischpräparate zu unterteilen. Unter den nicht-narkotischen Arzneimitteln werden Antipyretika, kombinierte Formulierungen, Arzneimittel mit zentraler und peripherer Wirkung unterschieden. Spasmoanalgetika sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die mehrere Wirkstoffe enth alten. Zum Beispiel wird Deegan unter Einbeziehung von Nimesulid, Dicyclomin in die Formel hergestellt.
Unter verschiedenen Handelsnamen vertriebene Kombinationsanalgetika basieren auf folgenden Substanzen:
- "Solpadeine" - Paracetamol wird mit Koffein und Codein kombiniert.
- "Benalgin" - Metamizol wird auch Koffein zugesetzt, außerdem ist Thiamin in der Formel enth alten.
- "Paradik" - eine Kombination aus Diclofenac, Paracetamol.
- "Ibuklin" - ein Medikament, das Paracetamol, Ibuprofen enthält.
- "Alka-prim" ist ein Arzneimittel auf Basis von Acetylsalicylsäure, dem Aminoessigsäure zugesetzt ist.
- Alka-Seltzer ist ein Produkt, das Zitronensäure, Acetylsalicylsäure und Sodawasser enthält.
Merkmale und Unterschiede
Nicht-Opioid-Formulierungen beeinflussen die Opioidrezeptoren nicht und führen beim Patienten nicht zu einer Sucht. Sie neigen nicht dazu, pharmakodynamische Antagonisten zu haben. Substanzen destabilisieren die Arbeit des Hustenzentrums und der Atmungsorgane nicht, führen nicht zu Stuhlstörungen (Verstopfung). All diese Eigenschaften zeichnen sich aussie vor dem Hintergrund von narkotischen Schmerzmitteln.
Nicht-Opioid-Medikamente werden für kleinere Verletzungen verschrieben - Prellungen und Verstauchungen. Die Medikamente sind bei Bänderrissen wirksam und helfen, den Zustand bei Weichteilverletzungen zu lindern. Zusammensetzungen können verwendet werden, wenn Schmerzen in der postoperativen Phase stören, das Syndrom wird als durchschnittlich eingestuft. Substanzen sind indiziert bei Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, mit Krämpfen des Urinflusses, Galle. Sie werden bei Fieber eingesetzt.
Es ist so, dass nicht-narkotische Schmerzmittel vielen vertraut sind und oft als Teil der Selbstbehandlung verwendet werden, das heißt, es gibt niemanden, der die Verwendung von Verbindungen kontrolliert. Dies macht das Problem der Komplikationen und Nebenwirkungen besonders relevant.
Salicylsäure und Pyrazolon
Derivate dieser beiden Substanzen werden zur Herstellung einer Vielzahl von Arzneimitteln verwendet. Das dem Laien bekannteste ist „Aspirin“, dessen Wirksamkeit auf Acetylsalicylsäure zurückzuführen ist. Darüber hinaus sind Methylsalicylat und Salicylamid in der pharmazeutischen Industrie üblich. Arzneimittel auf der Basis von Natriumsalicylat, Acelysin, sind für ihr Ergebnis ziemlich berühmt. Für alle Mittel dieser Klasse ist eine eher geringe Vergiftungsfähigkeit charakteristisch. Tests haben gezeigt: Die tödliche Dosis von Acetylsalicylsäure beträgt 120 g. Gleichzeitig gibt es auch einen Schwachpunkt: eine erhöhte Reizwirkung, die wahrscheinlich Blutungen und Geschwüre bildet. Diese Mittel werden nicht für Patienten unter zwölf Jahren verwendet.
Über von Pyrazolon abgeleitete Substanzen, die von allen hergestellt werdenbekannt "Analgin", dessen Hauptbestandteil Metamezol ist. Nicht weniger beliebt ist Butadion, das durch die Aufnahme von Phenylbutazon in die Formel wirkt, und Antipyrin, das auf Phenazon hergestellt wird. Einen guten Ruf hat das Medikament "Amidopyrin", dessen Hauptbestandteil Aminophenazon ist.
Alle aufgeführten Medikamente haben ein relativ enges therapeutisches Wirkungsspektrum, jedoch wird die Hemmwirkung auf die hämatopoetische Funktion als ziemlich signifikant eingeschätzt. Dadurch ergeben sich Einschränkungen bei der Behandlungsdauer: Es sind nur Kurzzeitverläufe erlaubt.
Metamezol wird unter stationären Bedingungen häufiger injiziert, da die Substanz sehr gut wasserlöslich ist. Es kann in Muskelgewebe, eine Vene oder unter die Haut injiziert werden, wenn eine dringende lokalanästhetische Wirkung oder eine Temperatursenkung erforderlich ist. Bei der Auswahl eines Medikaments müssen Sie daran denken, dass in der Kindheit bei der Anwendung von Amidopyrin die Schwelle für Krämpfe korrigiert wird und die Diurese abnimmt.
Para-Aminophenol und Indolessigsäure
Paracetamol, Phenacetin werden durch chemische Reaktionen mit para-Aminophenol gewonnen. Beide Medikamente sind gegen einen aktiven Entzündungsherd unwirksam, sie haben keine antirheumatische Wirkung und die Fähigkeit, die Blutviskosität zu korrigieren. Die Verwendung von Formulierungen ist mit einem minimalen Risiko der Ulkusbildung verbunden, und die Substanzen sind sicher für die Nieren und hemmen die Aktivität des Organs nicht. Die Schwelle der Krampfbereitschaft ändert sich praktisch nicht. Bei erhöhten Temperaturen die HauptDas Mittel der Wahl ist Paracetamol. Dies gilt insbesondere für die Behandlung von Kindern. Längerer Gebrauch von Phenacetin kann einen Herzinfarkt verursachen.
Unter Beteiligung von Indolessigsäure werden Sulindac, Stodolac, Indomethacin erh alten. Letzteres ist eine Referenzzusammensetzung in Bezug auf die entzündungshemmende Wirkung. Es wird angenommen, dass Indomethacin die größte Stärke besitzt. Gleichzeitig beeinflusst das Medikament die Stoffwechselprozesse mit Gehirnmediatoren, die Konzentration von GABA nimmt ab. Die Anwendung eines Analgetikums wird von Schlafstörungen, Unruhe, Bluthochdruck und Krämpfen begleitet. Bei einer Psychose ist die Wahrscheinlichkeit einer Verschlimmerung der Erkrankung hoch. Sulindac, das in den menschlichen Körper gelangt, wird in Indomethacin umgewandelt. Dieses Arzneimittel hat eine langsame, lang anh altende Wirkung.
Phenylessigsäure und Propionsäure
Der erste produziert Diclofenac-Natrium, den Hauptbestandteil für Voltaren- und Ortofen-Präparate. Die Substanz provoziert relativ selten das Auftreten von Ulzerationen im Magen-Darm-Trakt, häufiger wird das Mittel zur Bekämpfung des Entzündungsprozesses und gegen Rheuma eingesetzt.
Unter Beteiligung von Propionsäure laufen die Reaktionen zur Gewinnung von Keto-, Ibu-, Pirprofen, Naproxen, Thiaprofensäure ab. Die ausgeprägteste Aktivität in Entzündungsherden ist Pirprofen, Naproxen, inhärent. Für Thiaprofen wurde eine hohe selektive Aktivität festgestellt, aufgrund derer eine Nebenwirkung des Magen-Darm-Trakts, der Atmungsorgane und des Fortpflanzungssystems seltener beobachtet wird. Ibuprofen ist Diclofenac in vielerlei Hinsicht ähnlich.
