Anticholinergika sind Arzneimittel, die die Wirkung des natürlichen Mediators - Acetylcholin - auf cholinerge Rezeptoren blockieren. In der ausländischen Literatur wird diese Gruppe von Arzneistoffen aufgrund der Fähigkeit, Delirien auszulösen, als „Delirianten“bezeichnet.
Einige historische Fakten
Früher, Mitte des 20. Jahrhunderts, wurden Anticholinergika zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und Bronchialasthma eingesetzt, aber sie wurden durch modernere Medikamente mit weniger möglichen Nebenwirkungen ersetzt. Mit der Entwicklung der Pharmakologie konnten Wissenschaftler Anticholinergika entwickeln, die nicht die gleiche riesige Liste von Nebenwirkungen haben. Dosierungsformen wurden verbessert, und Anticholinergika wurden wieder in der therapeutischen Praxis von pulmologischen Erkrankungen verwendet. Der Wirkungsmechanismus dieser Gruppe von Arzneistoffen ist ziemlich kompliziert, aber es ist möglich, die Hauptzusammenhänge zu beschreiben.
Wie wirken Anticholinergika?
Die Hauptwirkung eines Anticholinergikums ist die Blockadecholinerge Rezeptoren und die Unmöglichkeit, sie mit einem Mediator - Acetylcholin - zu beeinflussen. Beispielsweise werden in den Bronchien Rezeptoren der glatten Muskulatur blockiert.
Einstufung von Drogen
Je nachdem, welche Rezeptoren von Anticholinergika beeinflusst werden, wird die Liste in große Gruppen eingeteilt:
- M-Anticholinergika (Atropin, Scopolamin, Ipratropiumbromid).
- N-Anticholinergika (Pentamin, Tubocurarin).
Abhängig von der Selektivität der Aktion:
- Zentral oder nicht selektiv (Atropin, Pirenzepin, Platifillin).
- Peripher oder selektiv (Ipratropiumbromid).
M-Anticholinergika
Der Hauptvertreter dieser Wirkstoffgruppe ist Atropin. Atropin ist ein Alkaloid, das in einigen Pflanzen wie Belladonna, Bilsenkraut und Datura vorkommt. Die ausgeprägteste Eigenschaft von Atropin ist krampflösend. Vor dem Hintergrund seiner Wirkung nimmt der Tonus der Muskeln des Gastrointestin altrakts, der Blase und der Bronchien ab.
Atropin wird oral, subkutan und intravenös verabreicht. Die Wirkungsdauer beträgt etwa 6 Stunden, bei Anwendung von Atropin in Form von Tropfen verlängert sich die Wirkungsdauer auf sieben Tage.
Pharmakologische Wirkungen von Atropin:
- Erweiterung der Pupillen der Augen durch die stimulierende Wirkung auf den Ringmuskel der Iris - die Muskeln der Iris entspannen sich bzw. die Pupille erweitert sich. Die maximale Wirkung tritt 30-40 Minuten danach einEinträufeln.
- Akkommodationslähmung - die Linse dehnt sich und flacht ab, Anticholinergika stellen das Auge auf Fernsicht ein.
- Erhöhte Herzfrequenz
- Entspannung der glatten Muskulatur in Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Blase.
- Verminderte Sekretion innerer Drüsen wie Bronchial-, Verdauungs- und Schweißdrüsen.
Atropinkonsum
- In der Augenheilkunde: Untersuchung des Fundus, Bestimmung der Refraktion des Auges.
- In der Kardiologie wird Atropin bei Bradykardie eingesetzt.
- In der Pneumologie werden Anticholinergika bei Asthma bronchiale eingesetzt.
- Gastroenterologie: bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, übersäuerter Gastritis (durch Verringerung der Salzsäuresekretion der Verdauungsdrüsen). Das Medikament ist wirksam bei Darmkoliken.
- In Anästhesisten wird Atropin als Prämedikation vor verschiedenen chirurgischen Eingriffen eingesetzt.
Nebenwirkungen von Atropin
Gekennzeichnet durch Mund- und Kehlkopftrockenheit, Photophobie, Sehstörungen in der Nähe, Verstopfung, Schwierigkeiten beim Wasserlassen.
Atropin ist aufgrund der Wirkung des steigenden Augeninnendrucks für die Anwendung bei Glaukom kategorisch kontraindiziert. Anticholinergika sind bei Harninkontinenz kontraindiziert, da sie die Blasenmuskulatur entspannen. Cholinolytika müssen genau seinDosierungsauswahl. Bei Überschreitung der Dosis kommt es zu einer Vergiftung des Körpers, die durch motorische und emotionale Erregung, erweiterte Pupillen, Heiserkeit, Schluckbeschwerden und möglicherweise Temperaturanstieg gekennzeichnet ist. Bei einer schwereren Vergiftung verlieren die Patienten die Orientierung im Raum, erkennen die Menschen um sie herum nicht mehr, Halluzinationen und Wahnvorstellungen treten auf. Vielleicht die Entwicklung von Krämpfen, die in ein Koma übergehen, und aufgrund einer Lähmung des Atemzentrums tritt schnell der Tod ein. Kinder reagieren am empfindlichsten auf eine Überdosierung – ihre tödliche Dosis beträgt 6-10 mg.
Scopolamin hat eine ähnliche Struktur wie Atropin, hat aber im Gegensatz zu diesem eine überwiegend dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem und wirkt als Beruhigungsmittel. Genau diese Eigenschaft macht man sich in der praktischen Medizin zunutze – Scopolamin wird bei verschiedenen Erkrankungen des Vestibularapparates eingesetzt – Schwindel, Gang- und Gleichgewichtsstörungen, um der Entstehung von See- und Luftkrankheit vorzubeugen.
Anticholinergika sind in Aeron enth alten, das oft vor bevorstehenden Reisen in Flugzeugen und Schiffen verwendet wird. Die Wirkung der Tabletten hält etwa 6 Stunden an. Es gibt eine nicht-tablettenförmige Form – ein transdermales therapeutisches System – ein Pflaster, das hinter das Ohr geklebt wird und das Medikament 72 Stunden lang freisetzt. Diese Anticholinergika – Antidepressiva – helfen in besonders fortgeschrittenen Fällen, die Stimmung eines chronisch depressiven Patienten schnell zu heben.
Ipratropiumbromid ("Atrovent") ist ein Bronchodilatator. Beim Einatmen wird es praktisch nicht ins Blut aufgenommen und hat keine systemische Wirkung. Durch die Blockade cholinerger Rezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien werden diese erweitert. Diese Anticholinergika sind als Inhalationslösung oder Dosieraerosol erhältlich und wirken bei Asthma und COPD. Zu den Nebenwirkungen gehören Übelkeit und Mundtrockenheit.
Tiotropiumbromide sind Anticholinergika mit ähnlichen Eigenschaften wie Ipratropiumbromid. Erhältlich als Pulver zur Inhalation. Eine Besonderheit dieses Medikaments ist, dass es länger auf cholinerge Rezeptoren wirkt und daher wirksamer ist als Ipratropiumbromid. Verwendet für COPD.
Platifillin - Kreuzalkaloid. Im Gegensatz zu anderen Anticholinergika ist Platifillin in der Lage, Blutgefäße zu erweitern. Aufgrund dieser Eigenschaft kommt es zu einem leichten Abfall des Blutdrucks. Das Medikament wird in Form einer Lösung und rektalen Zäpfchen hergestellt. Es wird bei Spasmen der glatten Muskulatur der inneren Organe, Leber- und Nierenkoliken, Bronchialasthma sowie bei Schmerzen eingesetzt, die durch Krämpfe während der Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren verursacht werden. In der augenärztlichen Praxis wird Platifillin in Form von Augentropfen zur Pupillenerweiterung eingesetzt.
Pirenzepin - blockiert hauptsächlich die Zellen des Magens, die Histamin freisetzen. Durch die Verringerung der Histaminsekretion wird die Freisetzung von Salzsäure reduziert. In normalen therapeutischen Dosen hat dieses Medikament wenig Wirkungauf die Pupillen und Herzkontraktionen, daher wird Pirenzepin hauptsächlich oral zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingenommen.
N-Anticholinergika (Ganglienblocker)
Der Wirkmechanismus besteht darin, dass Anticholinergika dieser Gruppe die sympathische und parasympathische Innervation auf der Ebene der Nervenknoten blockieren, die Freisetzung von Adrenalin und Noradrenalin reduzieren und die Erregung des respiratorischen und vasomotorischen Zentrums verhindern. Je größer der Einfluss der sympathischen oder parasympathischen Innervation ist, desto stärker tritt die Blockadewirkung auf.
Zum Beispiel wird die Größe der Pupillen stärker durch parasympathische Innervation beeinflusst – in der Regel sind die Pupillen meist verengt. In diesem Fall wirken sich Anticholinergika auf das parasympathische Nervensystem aus - dadurch erweitern sich die Pupillen. Fast alle Blutgefäße stehen unter dem Einfluss des sympathischen Nervensystems – Medikamente beseitigen seinen Einfluss und erweitern die Blutgefäße, wodurch der Druck reduziert wird.
H-cholinerge Blocker haben eine bronchodilatatorische Wirkung und werden bei Bronchospasmen eingesetzt, reduzieren den Tonus der Blase, daher können diese Anticholinergika bei erschwertem Wasserlassen verschrieben werden. Darüber hinaus reduzieren diese Arzneimittel die Sekretion der inneren Drüsen und verlangsamen auch die Perist altik des Magen-Darm-Trakts. In der medizinischen Praxis wird hauptsächlich die blutdrucksenkende Wirkung dieser Anticholinergika genutzt. Liste der Nebenwirkungenumfangreich:
- Magen-Darm-Seite: Mundtrockenheit und Verstopfung.
- Atemwege: Husten, evtl. lokales Reizgefühl.
- Aus dem CCC: Arrhythmien, ausgeprägtes Herzklopfen. Diese Symptome sind selten und leicht zu behandeln.
- Andere Wirkungen: verminderte Sehschärfe, Entwicklung eines akuten Glaukoms, Ödeme.
Kontraindikationen für die Anwendung von Anticholinergika
- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Atropinderivaten und anderen Arzneimittelbestandteilen.
- Schwangerschaft (insbesondere 1. Trimester).
- Laktation.
- Kindheit (relative Kontraindikation).
- Die Anwendung von Medikamenten beim Winkelblockglaukom ist absolut kontraindiziert, bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine sorgfältige Überwachung des Blut- und Urinzustandes erforderlich.
