Carboanhydrasehemmer sind Diuretika, die nicht als Diuretika oder Diuretika verwendet werden. Die Indikation für die Ernennung dieser Medikamente wird Glaukom sein. Sehen wir uns die beliebtesten davon genauer an.
Acetazolamid (Acetazolamid)
Hat harntreibende Eigenschaften. Es stoppt die Carboanhydrase der proximalen Nierentubuli, reduziert die Reabsorption von K-, Na- und Wasserionen (verursacht eine Zunahme der Diurese), führt zu einer Abnahme des BCC und der metabolischen Azidose. Hemmt die Carboanhydrase des Ziliarkörpers und führt zu einer Abnahme des Augeninnendrucks, reduziert auch die Sekretion von Kammerwasser, verursacht eine antiepileptische Aktivität im Gehirn. Es hat eine gute Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt, im Blut Cmax nach zwei Stunden. Die Aktion kann bis zu 12 Stunden dauern. Reduziert den Augeninnendruck um 40-60 % und reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit.
Indikationen und Dosierung
Hauptindikationen: Augenhypertonie, Glaukom. Nehmen Sie bei Glaukom 0,125-0,25 g oral 1-3 mal täglich jeden zweiten Tag für 5 Tage ein, danach ist es notwendigzweitägige Pause.
Nebenwirkungen: Übelkeit, Appetitlosigkeit, Durchfall, Allergien, Tastsinnstörungen, Missempfindungen, Ohrensausen, Benommenheit. All dies kann durch Inhibitoren der Carboanhydrase hervorgerufen werden. Die Medikamente haben auch Kontraindikationen. Dies sind Überempfindlichkeit (auch gegenüber Sulfonamiden), Morbus Addison, Neigung zu Azidose, akute Leber- und Nierenerkrankungen, Schwangerschaft, Diabetes mellitus, Urämie.
Dorzolamid (Dorzolamid)
Hemmt die Carboanhydrase-Aktivität des Isoenzyms II (startet die reversible Hydratationsreaktion von Kohlendioxid und Kohlensäure-Dehydratation) des Ziliaraugenkörpers. Die Sekretion von intraokularer Feuchtigkeit nimmt um 50% ab, die Bildung von Bicarbonat-Ionen verlangsamt sich und der Transport von Wasser und Natrium wird teilweise reduziert. Die Produktion von Intraokularflüssigkeit nimmt um 38 % ab, was den Abfluss nicht beeinträchtigt.
Dringt hauptsächlich durch den Limbus, die Sklera oder die Hornhaut in den Augapfel ein. Teilweise von der Schleimhaut des Auges in das Gefäßsystem aufgenommen (wahrscheinlich das Auftreten von diuretischen und anderen für Sulfonamide charakteristischen Wirkungen). Nachdem die Substanz ins Blut gelangt ist, dringt sie schnell in Erythrozyten ein, die eine große Menge Carboanhydrase II enth alten. Dorzolamid wird zu 33 % an Plasmaproteine gebunden. Es zeigt die maximale blutdrucksenkende Wirkung nach dem Einträufeln nach 2 Stunden und behält sie für 12 Stunden bei. BeiInstillation bis zu 2 mal täglich reduziert den Augeninnendruck um 9-21% und bei 3 mal täglicher Instillation um 14-24%. Die Abnahme des Augeninnendrucks bei Verwendung einer 2% igen Lösung kann maximal 4,5-6,1 Millimeter Quecksilber erreichen. Eine 3%ige Lösung ist weniger wirksam, da sie schneller aus der Bindehauthöhle ausgewaschen wird, da sie starken Tränenfluss verursacht. In Kombination mit der Ernennung von Timolol hat es eine zusätzliche ausgeprägte Wirkung von 13 bis 21%. Carboanhydrasehemmer haben einen minimalen Einfluss auf Blutdruck und Herzfrequenz. Diuretika dieser Gruppe werden nicht bestimmungsgemäß verwendet. Dazu später mehr.
Indikationen und Dosierung
Indikationen: primäres und sekundäres Offenwinkelglaukom, Augenhypertonie. Das Medikament wird 2-3 mal täglich 1 Tropfen angezeigt. Nebenwirkungen: Parästhesien, Gewichtsverlust, Depression, Hautausschläge, aplastische Anämie, Agranulozytose, Müdigkeit, Kopfschmerzen, toxische epidermale Nekrolyse, Bitterkeit im Mund, Übelkeit, Zunahme der Hornhautdicke, Iridozyklitis, Blepharitis, Keratitis, Konjunktivitis, Photophobie, verschwommenes Sehen, Juckreiz und Kribbeln in den Augen, Unwohlsein, Stevens-Johnson-Syndrom, Brennen, Tränenfluss.
Dieser Carboanhydrasehemmer (Augentropfen) hat folgende Kontraindikationen: Überempfindlichkeit (einschließlich Sulfonamide), Kindheit, akute Leber- und Nierenerkrankungen, Schwangerschaft und Stillzeit. Medikament: Augentropfen„Trusopt“, das 20 mg Dorzolamidhydrochlorid in 1 ml einer Lösung enthält. Flaschenkapazität - 5 ml. Hergestellt in den Niederlanden von Merck Sharp & Dohme.
Carboanhydrase-Hemmer: Brinzolamid (Brinzolamid)
Der neueste Carboanhydrase-Blocker, der bei topischer Anwendung den IOD signifikant senken und kontrollieren kann. Brinzolamid hat eine hohe Selektivität für Carboanhydrase II und die am besten geeigneten physikalischen Eigenschaften, um effektiv in das Auge einzudringen. Im Vergleich zu Dorzolamid und Acetozolamid wurde festgestellt, dass Brinzolamid die wirksamste Substanz in der Gruppe der Carboanhydrasehemmer ist. Es gibt Hinweise darauf, dass die lokale oder intravenöse Applikation von Brinzolamid zu einer Verbesserung der ONH führt. Es senkt auch den IOD um durchschnittlich 20 %. Nicht alle Carboanhydrasehemmer wirken auf diese Weise. Der Wirkungsmechanismus von Brinzolamid ist einzigartig.
Indikationen und Dosierungen
Anwendungshinweise: Augenhypertonie, Offenwinkelglaukom. Zweimal täglich anwenden, Tropfen für Tropfen.
Nebenwirkungen: Geschmacksverfälschung, Fremdkörpergefühl, verschwommenes Sehen nach dem Einträufeln (vorübergehend) und Brennen. Lokal besser verträglich als Dorzolamid. Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels (einschließlich Sulfonamide), Kindheit, Schwangerschaft und Stillzeit.
Medikament: Azopt-Augentropfen mit 10 mg Brinzolamid in 1 ml Suspension. KapazitätFläschchen ist 5 ml. Hergestellt in den USA von Alcon.
Welche anderen Carboanhydrasehemmer gibt es?
Prostaglandinderivate
Latanoprost (Latanoprost) ist ein selektiver Prostaglandin-Rezeptor-Agonist. Erhöht den Abfluss von Augenflüssigkeit durch die Aderhaut des Augapfels, was zu einer Abnahme des Augeninnendrucks führt. Beeinflusst nicht die Kammerwasserproduktion. Kann die Pupillengröße verändern, aber nur geringfügig. Beim Einträufeln dringt es in Form von Isopropylether durch die Hornhaut ein und wird dort zu einer biologisch aktiven Säure hydrolysiert, die in den ersten 4 Stunden in der Augenflüssigkeit und in der ersten Stunde im Plasma bestimmt werden kann. 0,16 l/kg – Verteilungsvolumen. Zwei Stunden nach dem Anheften ist die höchste Konzentration der Substanz im Kammerwasser erreicht, danach verteilt sie sich zunächst im vorderen Augenabschnitt, also den Augenlidern und der Bindehaut, und gelangt dann (in geringer Menge) in den hinteren Abschnitt. Die aktive Form in den Geweben des Auges wird praktisch nicht metabolisiert, hauptsächlich findet in der Leber eine Biotransformation statt. Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Ziehen Sie weitere Carboanhydrasehemmer in Betracht.
Unoproston
Isopropyl-Unoproston ist ein Docosanoid-Derivat, das den Augeninnendruck (IOP) durch einen neuartigen pharmakologischen Mechanismus schnell senkt. Ohne die Zeit der intraokularen Flüssigkeitsproduktion zu ändern, erleichtert es deren Abfluss. Studien haben gezeigt, dass im Vergleich zu 0,5 % MaleatTimolol, Isopropyl-Unoproston hat eine ähnliche oder sogar höhere Aktivität in Bezug auf die Senkung des Augeninnendrucks. Das Medikament wirkt sich nicht auf die Akkommodation aus und verursacht keine Abnahme des Blutflusses im Augengewebe, Miosis oder Mydriasis; Verzögerung der Hornhautregeneration wurde ebenfalls nicht festgestellt. Nach topischer Anwendung wurde unverändertes Isotropil-Unoproston im Plasma nicht nachgewiesen.
Carboanhydrasehemmer bei Glaukom sollten nur von einem Arzt verschrieben werden, Selbstmedikation ist nicht akzeptabel.
