Capecitabin (lat. Capecitabinum) ist eine Substanz, die ein Derivat von Fluoropyrimidincarbamat ist. Es gehört zur Gruppe der Antimetaboliten – spezielle Verbindungen, die das Wachstum von bösartigen Tumoren hemmen können. Das Interesse an solchen Substanzen entstand 1960. Zunächst wurden positive Daten durch Untersuchungen an Labormäusen gewonnen. Einige Zeit später wurde ihre Wirksamkeit bei der Behandlung bestimmter menschlicher Krebsarten entdeckt.
Heute enth alten viele Krebsmedikamente Capecitabin als Wirkstoff. Das Feedback vieler Patienten spricht für den Erfolg des Einsatzes solcher Medikamente in der Krebstherapie.
Pharmakologische Gruppe und Eigenschaften
Die Formel von Capecitabin ist 5'-Desoxy-5-fluor-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidin. Die chemische Gruppe der Antimetaboliten wird durch eine Reihe von Substanzen repräsentiert, die den Produkten des menschlichen Stoffwechsels (Metabolismus) in der Natur nahe stehen. Sie sind in der Lage, an Stoffwechselreaktionen teilzunehmen, diese zu korrigieren und einige biochemische Prozesse zu hemmen. In diesem Fall kommt es zu einer Verletzung der normalen Vitalaktivität von Tumorzellen und einer Hemmung ihres Wachstums bei der Verwendung von Arzneimitteln auf Basis der Substanz Capecitabin. Bewertungen von Menschen sprechen von einer Abnahme der Größe von Neoplasmen. Dieser Wirkmechanismus wird als Zytostatikum bezeichnet.
Solche Eigenschaften von Antimetaboliten ermöglichen deren Einsatz in der Antitumortherapie. Ihre Wirksamkeit bei bösartigen Neubildungen des Magen-Darm-Traktes und der Brustdrüsen ist nachgewiesen. Gleichzeitig liefern sowohl die Monotherapie als auch die Kombination mit anderen Mitteln ein gutes Ergebnis. Bis heute wurden mehr als 800 Medikamente auf Basis von Antimetaboliten entwickelt, aber die Suche nach neuen Gruppen von Verbindungen dauert noch an.
Wirkungsmechanismus
Die Aktivierung von Capecitabin erfolgt im Gewebe des Tumors selbst, woraufhin es beginnt, eine toxische Wirkung auf seine Zellen auszuüben (zytotoxischer Mechanismus). Diese Substanz ist an Stoffwechselreaktionen beteiligt und führt dazu, dass sowohl gesunde als auch Tumorzellen in zytotoxische Analoga umgewandelt werden. In diesem Fall liegt eine Verletzung der Produktion einer für die DNA-Synthese notwendigen Substanz und dementsprechend des Teilungsprozesses vor.
So hören Zellen auf zu wachsen. Nach einem anderen Szenario kommt es zu einer „Substitution“einer Substanz durch eine andere, wodurch bei der Einnahme von Medikamenten auf Basis des Wirkstoffs Capecitabin die Proteinsynthese gestört wird. Das Handbuch beschreibt diesen Vorgang ausführlich.
Der Mechanismus dieser Transformation minimiert die Möglichkeit einer Schädigung von GesundenZellen. Capecitabin ist im Tumor selbst stärker konzentriert als im umgebenden Gewebe. Diese Eigenschaft schadet dem Körper weniger, wenn eine Person mit einem Medikament auf Basis des Wirkstoffs Capecitabin behandelt wird. Die Gebrauchsanweisung empfiehlt, das Medikament in streng vorgeschriebenen Dosen einzunehmen, die vom behandelnden Arzt festgelegt werden.
Aufenth alt einer Substanz im Körper
Nach der Einnahme von Capecitabin wird es schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Wenn Sie zu diesem Zeitpunkt essen, verlangsamt sich der Prozess. Daher erfolgt die Verabreichung von Arzneimitteln auf Basis von Antimetaboliten nach einer Mahlzeit. Weitere Stoffumwandlungen finden in der Leber statt, eine gewisse Menge Capecitabin und seine Metaboliten binden an Proteine (z. B. Blutalbumin). Maximale Plasmaspiegel werden 1,5-3 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels erreicht. Dies wird durch die Anweisung für das Medikament "Capecitabin" angezeigt. Analoga haben eine ähnliche Pharmakokinetik.
Der größte Teil der Substanz wird mit dem Urin ausgeschieden, weniger mit dem Stuhl. Darüber hinaus lässt der Körper nicht nur Capecitabin unverändert (ca. 3%), sondern auch seine Derivate. Einige von ihnen werden zu weniger aktiven Verbindungen metabolisiert. Das Vorhandensein und die Umwandlung von Capecitabin im Körper wird nicht durch Geschlecht, Alter oder Rasse beeinflusst.
Wann ernannt?
Capecitabin in Form verschiedener Medikamente wird Patienten mit Brustkrebs verschrieben, einschließlich solchen im Stadium der Metastasierung. In diesem Fall wird die Substanz im Rahmen einer Monotherapie oder einer kombinierten Behandlung bei Vorliegen von Kontraindikationen oder Unwirksamkeit verwendet. Chemotherapie. Am häufigsten wird Capecitabin mit Docetaxel kombiniert.
Auch verschrieben für Patienten mit Dickdarm-, Speiseröhren-, Magen-, Bauchspeicheldrüsen- und Darmkrebs, sowohl im Stadium der lokalen Ausbreitung als auch während der Metastasierung. Bei der Behandlung von Dickdarmkrebs wird auch "Capecitabin" verschrieben. Die Gebrauchsanweisung empfiehlt, dass Sie die Dosierung genau befolgen und den Rat Ihres Arztes befolgen.
Interaktion mit anderen Tools
Wenn Chemotherapien unwirksam sind, kann ein Onkologe eine Kombinationsbehandlung mit "Capecitabin" verschreiben. Die Gebrauchsanweisung enthält eine Liste von Fonds, mit denen eine erfolgreiche Kombination möglich ist.
Zum Beispiel mit "Docetaxel" - einem Medikament mit zytotoxischer Wirkungsweise pflanzlichen Ursprungs. Es kann in hohen Konzentrationen lange in den Zellen verbleiben. Diese Wirkstoffkombination ist jedoch bei Personen mit einer Thrombozyten- und Neutrophilenzahl von 100.000/µl bzw. 1500/µl kontraindiziert. Außerdem wird "Docetaxel" nicht für Patienten mit einer erhöhten Bilirubinrate verwendet. In diesem Fall sind unangenehme Folgen möglich. Wenn „Docetaxel“aus irgendeinem Grund aus dem Behandlungsschema „ausfällt“, setzen Sie die Therapie mit „Capecitabin“fort, jedoch in reduzierten Dosen.
Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, wird die Behandlung mit Capecitabin und Docetaxel beendet und die Symptome verschwinden. Kombiniertes SchemaDie Medikamenteneinnahme wird von einem kompetenten Onkologen entwickelt. Treten toxische Wirkungen auf, wird dieses Schema angepasst.
"Capecitabin" wird nicht gleichzeitig mit "Sorivudin" - einem antiviralen Mittel - verschrieben. Diese Kombination kann die Toxizität des ersten Medikaments erhöhen. Die kombinierte Anwendung mit dem Antiepileptikum "Phenytoin" erhöht die Konzentration des letzteren im Blutplasma. Es ist auch eine Verletzung der Blutgerinnung bei der Verwendung von Cumarin-Antikoagulantien und Arzneimitteln möglich, bei denen der Hauptbestandteil Capecitabin ist. Die Gebrauchsanweisung warnt vor möglichen Folgen, also unbedingt vorher lesen.
Wer ist kontraindiziert?
Gründe für kontraindizierte oder eingeschränkte Anwendung des Medikaments können sein:
- Hochsensibilität (Überempfindlichkeitsreaktion).
- Schwere Nieren- und Leberinsuffizienz.
- Verschiedene Stadien der Schwangerschaft (das Medikament beeinflusst den Fötus), außer wenn das Leben der Mutter Priorität hat;
- Ein Neugeborenes stillen.
Auch die Anwendung von Capecitabin ist für Menschen mit koronarer Herzkrankheit (KHK) mit einem Zustand erhöhter Bilirubinkonzentration im Blut, Leberschäden mit Metastasen und einer Verletzung ihrer Grundfunktionen eingeschränkt. Für minderjährige Kinder und ältere Menschen wird das Medikament nicht empfohlen. Dies bestätigt die Anweisungen für das Medikament "Capecitabin". Patientenberichte sprechen von vielen Nebenwirkungen und toxischen Manifestationen mitBehandlung. Daher wird die Capecitabin-Therapie unter strenger Aufsicht eines spezialisierten Onkologen durchgeführt.
Gibt es Nebenwirkungen?
Nach Einnahme des Medikaments sind Kopfschmerzen, schnelle Ermüdung, Apathie und Schwäche möglich. Es kann zu Schlaflosigkeit oder umgekehrt zu Schläfrigkeit kommen. In seltenen Fällen - Koordinations- und Gleichgewichtsstörungen, Verwirrtheit.
Eine Nebenwirkung auf das Herz-Kreislauf-System ist Blutarmut (Blutarmut). In geringerem Maße sind Angina pectoris, Myokardischämie, Herzinfarkt, Herzinsuffizienz und andere möglich. Wenn die Atmungsorgane an dem Prozess beteiligt sind, können Atemnot, Halsschmerzen und Husten auftreten. Sehr selten – Lungenembolie, Lungenspasmus.
Bei Anwendung im Rahmen einer Mono- oder Kombinationstherapie ist eine negative Beeinflussung des Bewegungsapparates möglich. Es äußert sich in Schmerzen in den Gliedmaßen und im unteren Rücken, dem Auftreten von Muskelhypertonus (Myalgie), Gelenkschmerzen (Arthralgie).
Auch die Haut kann darunter leiden. Vielleicht das Auftreten von Dermatitis, Erythem, übermäßiger Trockenheit der Haut, Rötung, Kribbeln, Taubheitsgefühl, Peeling, Juckreiz, erhöhter Pigmentierung, die Läsion betrifft auch die Nägel. In seltenen Fällen treten Hautrisse, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber ultravioletter Strahlung, Abschälen und erhöhte Brüchigkeit der Nagelplatten auf.
Neben anderen Nebenwirkungen können infektiöse Prozesse vor dem Hintergrund einer Abnahme der körpereigenen Abwehrkräfte auftreten. Schließlich bewirkt eine medikamentöse Therapie eine Abnahme der Blutplättchen und Leukozyten. SolchManifestationen werden für die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels "Capecitabin" beschrieben. Analoga haben die gleichen Effekte.
Medikamente einnehmen
„Capecitabin“ist nur zur innerlichen Anwendung geeignet. Normalerweise wird es eine halbe Stunde nach dem Essen mit Wasser heruntergespült, aber nicht später.
Die Tagesdosis wird vom behandelnden Onkologen in Abhängigkeit von Größe der Neubildung, Entwicklungsstadium und Gesamtkörperoberfläche festgelegt. Es ist wünschenswert, dass der Spezialist bereits über die Fähigkeiten verfügt, mit diesem Medikament zu arbeiten. Meistens wird eine doppelte Dosis verschrieben - morgens und abends. In diesem Fall dauert die gesamte Kur zwei Wochen, dann eine Pause von sieben Tagen, gefolgt von einer Wiederholung der Behandlung.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz werden die Tagesdosen reduziert. Bei einer Abnahme der Anzahl von Leukozyten (Leukopenie) und neutrophilen Granulozyten (Neutropenie) im Blut wird das Medikament fortgesetzt. So empfiehlt sich die Gebrauchsanweisung zum Mittel „Capecitabin“. Synonyme oder Analoga werden auf Initiative des behandelnden Arztes verschrieben.
Toxizitätsstufen
Es gibt mehrere Grade, nach denen sich die toxische Wirkung des Medikaments „Capecitabin“entf altet (Gebrauchsanweisung). Das Feedback vieler Menschen deutet darauf hin, dass dieser Prozess rein individuell ist.
Es gibt verschiedene Toxizitätsgrade:
- 1 Grad. Es treten geringfügige Nebenwirkungen auf.
- 2 Grad. Intensiver Durchfall (bis zu 4-mal täglich) begleitet von Schwellungen der Extremitäten, Rötungen, Aktivitätsstörungen,ein starker Anstieg des Bilirubins. In diesem Stadium wird Capecitabin abgesetzt, bis Anzeichen einer Toxizität im Stadium 1 auftreten.
- 3 Grad. Durchfall nimmt bis zu 9 Mal am Tag zu. Es kommt zu einer Malabsorption (Malabsorptionssyndrom). In diesem Fall werden ein starkes Abschälen der Haut, Rötungen, das Auftreten von Geschwüren und Blasen beobachtet. Es gibt starke Schmerzen in den Gliedmaßen, verminderte Leistung. Bilirubin steigt 3 mal. In diesem Stadium wird die Behandlung unterbrochen und bei Manifestation von 1 Toxizitätsgrad wird das Medikament mit einer reduzierten Dosis fortgesetzt.
- 4 Grad. Häufigerer Durchfall - bis zu 10 Mal pro Tag. Kotmassen mit einer Beimischung von Blut. Es besteht die Notwendigkeit, Medikamente unter Umgehung des Magen-Darm-Trakts einzuführen. Wenn Anzeichen dieses Ausmaßes auftreten, wird die Behandlung abgebrochen und nicht mehr fortgesetzt.
Welche Vorsichtsmaßnahmen sollte ich treffen?
Die Behandlung sollte unter engmaschiger ärztlicher Überwachung erfolgen. Der Spezialist muss rechtzeitig toxische Manifestationen erkennen - sei es Übelkeit, Durchfall usw. Wenn diese Anzeichen festgestellt werden, wird die Behandlung angepasst. Beseitigen Sie gegebenenfalls die Symptome, reduzieren Sie die Tagesdosis, machen Sie eine Pause. Setzen Sie die Behandlung fort, wenn Anzeichen einer Toxizität nicht lebensbedrohlich sind.
Bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit sollte die fachärztliche Überwachung besonders gründlich sein. In diesem Fall ist es notwendig, die negativen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System rechtzeitig zu erkennen und rechtzeitig die erforderlichen Maßnahmen zu ergreifen.
Fachärzte verzichten auf den Einsatz der Substanz in der pädiatrischen Praxis. Die Wirksamkeit seiner Anwendung bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Wenn eineine Frau im gebärfähigen Alter behandelt wird, sollte sie vor der Wirkung von Capecitabin auf den Fötus gewarnt werden. Sie sollte während der Therapie zuverlässige Verhütungsmittel anwenden.
Präparate und Analoga
Es gibt mehrere Capecitabin-basierte Produkte. Auf dem russischen Markt gibt es 7 Handelsnamen von Arzneimitteln, die von mehreren in- und ausländischen Unternehmen hergestellt werden. Zum Beispiel:
- "Capecitabin".
- "Capecitabin-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Da alle diese Medikamente auf demselben Wirkstoff basieren - Capecitabin, sind die Anweisungen für sie ähnlich. Normalerweise enthält es eine Tabelle zur Berechnung der Dosierung unter Berücksichtigung des Körpergewichts und ein Behandlungskorrekturschema für Anzeichen von Toxizität unterschiedlichen Ausmaßes.
Es ist wichtig zu verstehen, dass das erste, womit Sie sich vertraut machen sollten, wenn beispielsweise "Capecitabin TL" verschrieben wurde, eine Anweisung ist. Die darin gemachten Angaben sind nicht zur eigenständigen Mittelverwendung geeignet! Alle Berechnungen im Zusammenhang mit der Einstellung der Dosis und des Behandlungsschemas werden vom behandelnden Arzt durchgeführt - einem Onkologen, der über ausreichende Kompetenz in dieser Angelegenheit verfügt. Die Selbstverabreichung von Krebsmedikamenten fügt dem Körper irreparable Schäden zu.
Sehen wir uns einige der Medikamente genauer an.
Arzneimittelbeschreibungen
- "Capecitabin - TL" wird von der russischen Firma LLC "Technology of Medicines" hergestellt. Der wichtigste Inh altsstoff ist Capecitabin. Gebrauchsanweisung, Freigabeformular sind für viele von Interesse. Lassen Sie uns genauer betrachten. Dies sind Filmtabletten. Der Inh alt des Wirkstoffs beträgt 150 oder 500 mg. Hilfskomponenten: Cellulose, Lactose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose, Magnesiumstearat. Eine Packung kann je nach Dosierung des Arzneimittels "Capecitabin - TL" 60 oder 120 Tabletten enth alten. Die Anleitung enthält unbedingt detaillierte Informationen zur Verwendung des Produkts.
- „Capecitabin“ist ein Hausarzneimittel mit dem gleichen Wirkstoff. Seine Beschreibung ähnelt dem obigen Tool. Die Freisetzungsform des Medikaments "Capecitabin" - Tabletten. Eine Gebrauchsanweisung ist ebenfalls im Paket enth alten.
- „Kabetsin“ist ein in Russland hergestelltes Antitumormittel (Company Deco LLC). Freisetzungsform - Filmtabletten mit 150 oder 500 mg Wirkstoff. Nebenbestandteile: mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Stärke, Magnesiumstearat. Abgabe aus Apotheken nur auf Rezept.
- "Capecitover" ist ein Produkt der russischen Firma JSC "Veropharm". Dieses Krebsmedikament ist in Tabletten von 150 oder 500 mg in einer Menge von 60 - 120 Stück erhältlich. Neben Capecitabin umfasst die Zusammensetzung des Arzneimittels Lactose, Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Natriumstearat und Hypromellose.
- "Kapametin FS" - produziert von der russischen Firma "Nativa" - ein aktiver Teilnehmer des ProgrammsImportsubstitution von Arzneimitteln. "Capametin FS" wird mit einer Dosierung von 150 - 500 mg hergestellt, der Wirkstoff ist Capecitabin. In der Gebrauchsanweisung (der Hersteller ist auch angegeben) erfahren Sie, wie viele Tabletten in der Packung enth alten sind - 60 oder 120.
- „Tutabin“ist ein ausländisches Medikament auf der Basis von Capecitabin. Es wird von der argentinischen Firma Laboratorio VARIFARMA S. A. hergestellt, die auch der Registrar des Produkts ist. "Tutabin" wird in Form von Tabletten mit einem Wirkstoffgeh alt von 500 mg hergestellt. Verpackung - Karton mit beigefügter Anleitung.
- Xeloda ist ein Krebsmedikament. Hergestellt in der Schweiz von der Firma "F. Hoffman La Roche", sowie ihren Tochtergesellschaften und Vertretungen in anderen Ländern - Mexiko und den Vereinigten Staaten. Es gibt 5 Medikamente mit diesem Handelsnamen auf dem russischen Markt. Freisetzungsform - Tabletten (150 - 500 mg) von 60 oder 120 Stück. in einem Paket.
Bewertungen
Bewertungen über die Wirkung von Medikamenten auf der Basis von Capecitabin sind sehr unterschiedlich. Die meisten von ihnen sind positiv, aber es gibt auch negative Bewertungen. Dies charakterisiert diese Mittel jedoch nicht als gut oder schlecht, denn der Faktor der Individualität des Organismus jedes einzelnen Menschen sollte immer berücksichtigt werden. Die Einnahme des gleichen Mittels durch verschiedene Personen führt niemals zum gleichen Ergebnis. Von großer Bedeutung ist, welches bestimmte Organ von der Neubildung betroffen war und wie lange dies bereits passiert ist.
Menschen, die die Droge genommen haben, reden darüberstarke toxische Wirkung nach mehrtägigem Gebrauch. Viele stellen jedoch eine signifikante Verbesserung ihres Zustands und sogar den Eintritt in eine Remissionsphase fest. Eine wichtige Voraussetzung dafür, dass das Medikament bei einer einzelnen Person so gut wie möglich wirkt, ist die Konsultation eines Onkologen und die strikte Einh altung seiner Anweisungen zur Behandlung.
