Östrogenblocker sind chemische Verbindungen, die die Wirkung von Östrogen blockieren. Antiöstrogene Medikamente werden bei der Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt. Sie werden häufig zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt, um das Tumorwachstum zu verlangsamen oder ein Wiederauftreten zu verhindern. Wie bei anderen Arzneimitteln, die mit Hormonen im Körper interagieren, sollten diese Arzneimittel unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden.
Nutzen und Schaden von Östrogen
Östrogen oder ein Steroidhormon wird hauptsächlich von den Eierstöcken synthetisiert. Es beeinflusst eine Reihe von Körperprozessen. Frauen im gebärfähigen Alter haben die höchsten Spiegel dieses natürlichen Hormons. Übermäßiges Volumen kann jedoch ein Syndrom verursachen, das als Hyperöstrogenismus bekannt ist. Diese Erkrankung kann zu onkologischen Prozessen im Brust- und Endometriumkarzinom führen. Antiöstrogene Medikamente und Östrogenblocker oder Aromatasehemmer können dies beheben. Solche Medikamente haben jedoch positive und negative Auswirkungen auf Frauen und Männer.
Arten von Östrogenblockern, ihre Anwendung
Es gibt verschiedene Arten von Östrogenblockern. Aromatasehemmer blockieren tatsächlich die Produktion von Östrogen. Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren, wie Tamoxifen, Clomifen, wurden entwickelt, um Östrogenrezeptoren zu blockieren und sich für verschiedene Gewebearten unterschiedlich zu verh alten. Antiöstrogene blockieren auch Östrogenrezeptoren.
Antiöstrogen verhindert die Umwandlung von Testosteron in Östradiol und Östrogenhormone wirken nicht mehr oder werden blockiert.
Bei der Behandlung von Krebs werden diese Medikamente eingesetzt, um das Tumorwachstum zu verlangsamen. In diesem Fall können selektive Östrogenrezeptormodulatoren auf spezifische Östrogenrezeptoren abzielen. Blocker, einschließlich Clomifen, werden manchmal auch zur Behandlung von Unfruchtbarkeit eingesetzt und können einigen Frauen helfen, die Schwierigkeiten haben, schwanger zu werden. Diese Medikamente werden auch von einigen Ärzten bei der Behandlung von Kindern mit verspäteter Pubertät eingesetzt, bis sie alt genug sind.
Es ist unter Bodybuildern üblich, aufgrund der östrogenen Wirkung eines hohen Testosteronspiegels im Körper Östrogenblocker zu verwenden. Testosteron ist ein Vorläufer von Östrogen, Aromatasehemmer können verwendet werden, um zu verhindern, dass überschüssiges Östrogen Muskelmasse aufbaut, wodurch die Spiegel im Körper niedrig geh alten werden. Diese Praxis hat viele angezogen, insbesondere wenn Antiöstrogen-Medikamente hauptsächlich für kosmetische Zwecke verwendet werden. DarinIn diesem Fall verwenden Menschen Pillen und Nahrungsergänzungsmittel ohne ärztliche Überwachung.
Nebenwirkungen
Es gibt Nebenwirkungen von Antiöstrogenen. Sie können Schwindel, Kopfschmerzen, Schwitzen, Hitzewallungen und Verwirrung verursachen. Nur der Endokrinologe kann die angemessene Dosis für den Patienten situationsabhängig und die akzeptable Schwelle für Nebenwirkungen bestimmen. Der Endokrinologe kann auch regelmäßige Bluttests für Hormonspiegel anordnen, wenn er den allgemeinen Gesundheitszustand des Patienten beurteilt, um zu bestätigen, dass die Anwendung von Antiöstrogenen sicher und funktionell für den Patienten ist.
Behandlung für Männer
Wenn Männer älter werden, sinkt der Testosteronspiegel. Sinkt der Testosteronspiegel jedoch schnell oder stark ab, kann dies zur Entwicklung eines Hypogonadismus führen. Dieser Zustand, der durch die Unfähigkeit des Körpers gekennzeichnet ist, dieses wichtige Hormon zu produzieren, kann viele Symptome verursachen, darunter:
- Libidoverlust;
- Abnahme der Spermienproduktion und -qualität;
- erektile Dysfunktion;
- müde.
Wenn über Östrogen gesprochen wird, denken sie zunächst, dass es ein weibliches Hormon ist, aber seine Präsenz sorgt dafür, dass der männliche Körper richtig funktioniert. Es gibt drei Arten von Östrogenen: Östriol, Östron und Östradiol. Estradiol ist die Hauptart von aktivem Östrogen bei Männern. Es spielt eine wichtige Rolle bei der Aufrechterh altung der Funktion männlicher Gelenke und des Gehirngewebes. Antiöstrogen-Medikamente ermöglichen es Ihnen auch, richtig zu arbeitenSpermatozoen entwickeln.
Hormonales Ungleichgewicht - erhöhte Östrogenspiegel und vermindertes Testosteron - verursacht Probleme. Zu viel Östrogen im männlichen Körper kann zu Folgendem führen:
- Gynäkomastie (Überentwicklung des Brustgewebes);
- Herz-Kreislauf-Probleme;
- erhöhtes Schlaganfallrisiko;
- Gewichtszunahme;
- Prostataprobleme.
Es gibt eine Reihe von Schritten, die Sie unternehmen können, um Ihren Östrogenspiegel wieder ins Gleichgewicht zu bringen. Wenn beispielsweise Ihr Östrogenüberschuss mit einem niedrigen Testosteronspiegel einhergeht, kann eine Testosteronersatztherapie als Östrogenblocker sinnvoll sein.
Pharmazeutische Östrogenblocker
Einige pharmazeutische Produkte können bei Männern eine östrogenblockierende Wirkung haben. Sie sind im Allgemeinen meistens für die Verwendung durch Frauen bestimmt, gewinnen aber bei Männern an Popularität, insbesondere bei denen, die Kinder haben möchten. Testosteronpräparate können zu Unfruchtbarkeit führen. Aber Östrogenblocker wie Clomid können das hormonelle Gleichgewicht wiederherstellen, ohne die Fruchtbarkeit zu beeinträchtigen.
Einige Medikamente, die als selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren bekannt sind, werden allgemein zur Behandlung von Brustkrebs vermarktet. Aber sie können auch verwendet werden, um Östrogen bei Männern zu blockieren. Diese Medikamente werden für eine Vielzahl von Erkrankungen im Zusammenhang mit niedrigem Testosteron verwendet, darunter:
- Unfruchtbarkeit;
- geringe MengeSpermatozoen;
- Gynäkomastie;
- Osteoporose.
Diese Medikamente sollten je nach Zustand des Patienten selektiv eingesetzt werden. Solche Antiöstrogen-Medikamente werden verwendet. Erhältlich in der Apotheke:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifen".
Wirkung auf Knochengewebe
Laut Ärzten kann eine langfristige Exposition gegenüber östrogenen Medikamenten bei Frauen Endometriumkrebs verursachen. "Raloxifen" - ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator - kann die Entstehung von Krebs verhindern, blockiert selektiv die Aufnahme von Östrogen. Dieses Medikament ist jedoch auch in der Lage, die vorteilhaften Wirkungen von Östrogenen auf die Knochendichte zu hemmen. Ein neues Medikament, Lazofoxifen, könnte dieses Problem beheben. Es verhindert Knochenschwund bei postmenopausalen Frauen und reduziert Knochenbrüchigkeit. Die Anwendung dieses Medikaments ist im Allgemeinen sicher, kann aber die Blutgerinnung erhöhen.
Arzneimittelwechselwirkungen
Östrogenblocker Tamoxifen kann Krebs vorbeugen. Krebspatienten leiden oft unter Depressionen, und Medikamente dieser Gruppe können negative Wechselwirkungen mit Antidepressiva haben. Paroxetin sollte verwendet werden, da Frauen, die Tamoxifen und Paroxetin einnehmen, ein geringeres Mortalitätsrisiko haben als Frauen, die Tamoxifen und einnehmenjedes andere Antidepressivum. Dies liegt daran, dass Paroxetin selektiv ist.
Antiöstrogene Medikamente und Medikamente
Beschreibungen all dieser Mittel weisen darauf hin, dass jedes Medikament in einem bestimmten Fall einzeln verwendet wird.
Clomid, oder Clomifencitrat, war eines der ursprünglichen Medikamente zur Behandlung von Gynäkomastie, da es den körpereigenen Testosteronspiegel erhöht. Es gibt einige Nebenwirkungen bei Langzeitanwendung, wie z. B. Sehstörungen. Es gibt bessere Verbindungen auf dem Markt, die dasselbe tun, aber Clomid ist immer noch eine effektive und kostengünstige Mischung für jeden Sportler.
Dies ist kein anaboles Steroid, das Medikament wird Frauen normalerweise als Hilfsmittel bei Unfruchtbarkeit verschrieben, da es eine ausgeprägte Fähigkeit hat, den Eisprung zu stimulieren, was durch Blockieren / Minimieren der Wirkung von Östrogen im Körper erreicht wird. Genauer gesagt ist Clomid ein chemisch synthetisches Östrogen mit agonistischen/antagonistischen Eigenschaften. In einigen Zielgeweben kann es die Fähigkeit von Östrogen blockieren, an den entsprechenden Rezeptor zu binden. Sein klinischer Nutzen besteht darin, der negativen Rückkopplung von Östrogenen im Hypothalamus-Hypophysen-Eierstock-System entgegenzuwirken, die die Freisetzung von LH und FSH erhöhen. All dies führt zum Eisprung.
Für sportliche Zwecke hat "Clomifencitrat" bei Frauen keine Wirkung. Bei Männern hingegenEs kommt zu einer erhöhten Produktion von follikelstimulierendem und (hauptsächlich) luteinisierendem Hormon, das die natürliche Testosteronproduktion stimuliert. Dieser Effekt kommt dem Athleten besonders am Ende eines Steroidzyklus zugute, wenn der endogene Testosteronspiegel gesenkt ist. Ohne Testosteron (oder andere Androgene) dominiert und beeinflusst „Cortisol“die Muskelproteinsynthese. Aber er "frisst" schnell den größten Teil des neu erworbenen Muskels nach dem Entzug. Clomid kann eine wichtige Rolle bei der Verhinderung dieses Unfalls spielen, um sportliche Leistung zu erzielen. Für Frauen liegt der Vorteil von Clomid in der möglichen Steuerung des endogenen Östrogenspiegels. Dies erhöht den Fett- und Muskelabbau, insbesondere in Bereichen wie den Oberschenkeln und dem Gesäß. Clomifencitrat hingegen führt bei Frauen häufig zu Nebenwirkungen, ist aber dennoch bei dieser Sportlergruppe gefragt.
Tamoxifen blockiert Östrogenrezeptoren in Brustkrebszellen. Dies verhindert, dass Östrogen mit ihnen interagiert und hemmt das Zellwachstum und die Zellteilung. Während Tamoxifen in Brustzellen als Antiöstrogen wirkt, wirkt es in anderen Geweben wie der Gebärmutter und den Knochen als Östrogen.
Frauen mit abhängigem invasivem Brustkrebs Tamoxifen kann für 5-10 Jahre nach der Operation verwendet werden, um die Wahrscheinlichkeit einer Ausbreitung von Metastasen zu verringern. Es verringert auch das Risiko, an Krebs in der anderen Brust zu erkranken. Für das frühe Stadium wird dieses Medikament hauptsächlich für Patienten verwendet, die keine habenDie Wechseljahre sind gekommen. Aromatasehemmer sind die bevorzugte Behandlung für Frauen in den Wechseljahren.
Tamoxifen kann auch das Wachstum stoppen und sogar Tumore bei Patienten mit metastasierendem Krebs schrumpfen lassen. Es kann auch verwendet werden, um das Risiko, an Brustkrebs zu erkranken, zu verringern.
Dieses Medikament wird oral eingenommen, am häufigsten in Tablettenform.
Nebenwirkungen von Antiöstrogenen sind Müdigkeit, Hitzewallungen, vaginale Trockenheit oder starker Ausfluss und Stimmungsschwankungen.
Einige Frauen mit Knochenmetastasen können Schmerzen und Schwellungen in den Muskeln und Knochen erfahren. Dies hält normalerweise nicht lange an, aber in einigen seltenen Fällen können Frauen auch hohe Blutkalziumspiegel entwickeln, die nicht kontrolliert werden können. In diesem Fall kann die Behandlung vorübergehend ausgesetzt werden.
Seltene, aber schwerwiegendere Nebenwirkungen sind ebenfalls möglich. Diese Medikamente können bei Frauen in den Wechseljahren das Risiko erhöhen, an Myometriumkarzinom zu erkranken. Erhöhte Blutgerinnung ist eine weitere mögliche schwerwiegende Nebenwirkung. Es kommt zu einer tiefen Venenthrombose, aber manchmal kann ein Stück des Gerinnsels abbrechen und schließlich eine Arterie in der Lunge blockieren (Lungenembolie).
Tamoxifen war selten die Ursache von Schlaganfällen und Herzinfarkten bei postmenopausalen Frauen.
Abhängig vom Wechseljahrsstatus der Frau kann Tamoxifen unterschiedliche Wirkungen haben. Wirkung auf die Knochen. Bei prämenopausalen Frauen kann Tamoxifen eine Knochenverdünnung verursachen, aber bei postmenopausalen Frauen steigt der Kalziumspiegel an, was für die Knochenstärke notwendig ist.
Die Vorteile dieses Medikaments überwiegen die Risiken für fast alle Frauen mit hormonabhängigem invasivem Brustkrebs.
Ein ähnliches Medikament ist Toremifen, das für die Behandlung von metastasierendem Brustkrebs zugelassen ist. Aber dieses Medikament wird nicht wirken, wenn Tamoxifen verwendet wurde, aber ohne Wirkung.
Fulvestrant ist ein Medikament, das zuerst den Östrogenrezeptor blockiert und dann auch die Fähigkeit des Rezeptors zur Bindung beseitigt. Es wirkt im ganzen Körper als Antiöstrogen.
Fulvestrant wird zur Behandlung von fortgeschrittenem metastasiertem Brustkrebs angewendet und wird am häufigsten angewendet, nachdem andere hormonelle Arzneimittel (Tamoxifen und Aromatasehemmer) nicht mehr wirken.
Häufige Nebenwirkungen können Hitzewallungen, Nachtschweiß, leichte Übelkeit und Müdigkeit sein. Theoretisch kann es bei längerer Einnahme die Knochen schwächen (Osteoporose).
Dieses Medikament hat sich für den Einsatz bei postmenopausalen Frauen durchgesetzt, die nicht auf Tamoxifen oder Toremifen ansprechen. Es wird manchmal off-label bei prämenopausalen Frauen verwendet, oft in Kombination mit einem luteinisierenden hormonfreisetzenden Agonisten, um die Eierstöcke abzusch alten.
"Raloxifen" wird von Frauen zur Vorbeugung und Behandlung verwendetKnochenschwund oder Osteoporose nach der Menopause. Es hilft, die Knochen stark zu h alten und das Risiko von Brüchen zu verringern.
Raloxifen kann auch das Auftreten invasiver Formen von Brustkrebs nach der Menopause verhindern. Es ist kein Östrogenhormon, wirkt aber in bestimmten Körperteilen, wie den Knochen, wie Östrogen. In anderen Teilen des Körpers (Gebärmutter und Brust) wirkt Raloxifen als Östrogenblocker. Es lindert verschiedene Wechseljahressyndrome nicht. Raloxifen gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als selektive Östrogenrezeptormodulatoren – SERMs (östrogene und antiöstrogene Arzneimittel) bekannt sind.
Antiöstrogene und Sport
Einige Medikamente werden häufig von Bodybuildern zum Muskelaufbau verwendet.
"Cyclophenyl" ist ein nicht-anaboles/androgenes Steroid. Es wirkt als Antiöstrogen und als Testosteron-Stimulans. "Cyclophenyl" ist ein sehr schwaches und mildes Östrogen, aber es bindet an Östrogenrezeptoren und verhindert die Bindung natürlicher Östrogenrezeptoren. Tatsächlich wirkt es so gut, dass einige Athleten das Medikament während der Steroidbehandlung einnehmen, um ihren Östrogenspiegel niedrig zu h alten. Das Ergebnis ist eine Verringerung der Menge an Flüssigkeit im Körper, die durch Steroide erzeugt wird, und eine Verringerung der Gynäkomastie. Der Athlet hat ein härteres Aussehen und verwendet Medikamente, die möglicherweise zur Vorbereitung auf einen Wettkampf eingenommen werden könnten. Bodybuilder verwenden es jedoch seltener, da sie es mehr bevorzugenerhältlich "Nolvadex" und "Proviron".
Cyclofenil ist wie Clomid bei Frauen unwirksam, da es sich nur positiv auf die Hormonproduktion bei Männern auswirkt. Die durch dieses Medikament verursachte Erhöhung des Testosteronspiegels reicht nicht aus, um von dramatischen Verbesserungen zu sprechen, es wird jedoch eine Steigerung der Kraft bewirken, selbst eine geringfügige Zunahme des Körpergewichts, eine deutliche Steigerung der Energie und eine Steigerung der Regeneration sind möglich. Diese Ergebnisse machen sich besonders bei fortgeschrittenen Athleten bemerkbar, die wenig oder keine Erfahrung mit Steroiden haben. Die Ergebnisse der Anwendung machen sich erst nach einer Woche bemerkbar.
In manchen Fällen leiden Sportler unter akneähnlichen Hautausschlägen, gesteigertem Sexu altrieb und Hitzewallungen. Diese Symptome weisen besonders darauf hin, dass eine Verbindung tatsächlich wirksam ist. Einige berichten nach dem Absetzen von depressiver Stimmung und einem leichten Nachlassen der körperlichen Kraft. Diejenigen, die das Medikament als Antiöstrogen während einer Steroidbehandlung einnehmen, können einen Rebound-Effekt erfahren, wenn das Medikament nachlässt.
"Proviron" ist eines der ältesten anabolen androgenen Steroide auf dem Markt. Offiziell als „Mesterolon“bekannt, bleibt es eines der am wenigsten genutzten anabolen Steroide unter Anwendern.
Auf funktioneller Basis erfüllt Proviron vier Hauptfunktionen, die seine Wirkungsweise weitgehend bestimmen. Als erstes taucht er aufeines der stärksten anabolen Steroide, da es das Volumen des zirkulierenden freien Testosterons erhöht, das für anabole Prozesse bei Bodybuildern wichtiger ist. Eine einfache Betrachtungsweise: Wenn Sie Anabolika einnehmen, dann wird Ihre Muskelmasse größer.
"Proviron" hat auch die Fähigkeit, mit dem Enzym Aromatase zu interagieren, das für die Umwandlung von Testosteron in Östrogen verantwortlich ist. Durch die Bindung an Aromatase kann Proviron tatsächlich dessen Aktivität hemmen und dadurch Schutz vor östrogenen Nebenwirkungen bieten.
Das "Mesterolon" hat auch eine starke Affinität zum Androgenrezeptor. Dieses anabole Steroid unterdrückt Gonadotropine nicht in ähnlicher Weise wie andere anabole Steroide. Dadurch können Sie die Spermienproduktion steigern, da Androgene notwendig sind, um die Spermatogenese zu stimulieren. Dadurch wird nicht nur die Spermienmenge erhöht, sondern auch deren Qualität verbessert.
Zu den Nebenwirkungen von Proviron gehören nicht Gyno oder überschüssige Flüssigkeit. Es wird auch das Risiko von Bluthochdruck im Zusammenhang mit der Verwendung von anabolen Steroiden erheblich verringern. Tatsächlich hat Proviron eine antiöstrogene Wirkung, indem es die Umwandlung von Testosteron in Östrogen stoppt oder diesen Prozess zumindest verlangsamt.
Die oben genannten Medikamente senken den Östrogenspiegel nicht, beeinflussen aber den Stoffwechsel im Allgemeinen.
Die Gruppe der Antiöstrogen-Medikamente umfasst auch Agonisten von Releasing-Faktoren von gonadotropen Hormonen ("Buserelin" und seineAnaloga), Megestrolacetat ("Megeis"), "Parlodel" und "Dostinex" werden als Arzneimittel verwendet, die die Sekretion von Prolaktin stoppen. Es ist irrational, sie allein in der Behandlung zu verwenden.
Krebsbehandlung
Zusätzlich zu Tamoxifen werden die folgenden Östrogenrezeptorblocker verwendet.
Drei Medikamente, die die Östrogenproduktion bei postmenopausalen Frauen stoppen, wurden zur Behandlung von sowohl frühem als auch fortgeschrittenem Brustkrebs zugelassen: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) und Exemestan ("Aromasin").
Der Wirkmechanismus von Antiöstrogenen dieser Gruppe ist die Blockierung eines Enzyms (Aromatase) im Fettgewebe, das für geringe Östrogenmengen bei postmenopausalen Frauen verantwortlich ist. Sie wirken sich nicht auf die Eierstöcke aus und sind daher nur bei Frauen wirksam, deren Eierstöcke entweder aufgrund der Menopause oder aufgrund der Exposition gegenüber einem Analogon des luteinisierenden Hormons nicht funktionieren. Diese Medikamente werden täglich in Tablettenform eingenommen. Sie wirken gleichermaßen gut bei der Behandlung onkologischer Prozesse in Brust und Prostata.
Manchmal erfordert die Behandlung von Brustkrebs Medikamente, um die Eierstöcke auszusch alten. Dies kann mit luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormon (LHRH)-Analoga wie Goserelin (Zoladex) oder Leuprolid (Lupron) erfolgen. Diese Medikamente blockieren das Signal, das der Körper zur Produktion an die Eierstöcke sendetÖstrogen. Sie können allein oder zusammen mit Tamoxifen, Aromatasehemmern oder Fulvestrant zur prämenopausalen Hormontherapie verwendet werden.
