Valproinsäure (Natriumvalproat) gehört zu einer relativ neuen Gruppe von Antikonvulsiva, die sich sowohl in der chemischen Struktur als auch im Wirkprinzip von bisher verwendeten Antiepileptika unterscheiden.
Beschreibung des Stoffes
Diese Chemikalie wurde 1882 als Analogon von Valeriansäure von Dr. W. Barton synthetisiert. Es besteht aus 2 Propylgruppen. Valproinsäure wurde viele Jahrzehnte nur im Labor als inertes Lösungsmittel für verschiedene organische Verbindungen verwendet. Seine krampflösenden Eigenschaften wurden durch pures Glück entdeckt.
Valproinsäure ist bei Raumtemperatur klar und flüssig. Es ist jedoch in der Lage, mit einer Base wie Natrium- oder Magnesiumhydroxid zu interagieren, um ein Salz von Valproat zu bilden, das eine feste Substanz ist. Diese Substanz ist tatsächlich 2-Propylvaleriansäure und ihr Natriumsalz. Im Gegensatz zu anderen Antiepileptika ist es eine stickstofffreie Verbindung. Der Wirkungsmechanismus dieser Säure und ihrerSalze wird mit einer spezifischen Wirkung auf den Metabolismus von Gamma-Aminobuttersäure in Verbindung gebracht, die ein Inhibitor des Enzyms Transferase ist.
Medikamente, die Valproinsäure enth alten, reduzieren die Erregungs- und Krampfreaktion der motorischen Bereiche des Gehirns. Dies liegt daran, dass diese Substanz den Geh alt an Gamma-Aminobuttersäure in den Strukturen des Nervensystems erhöht. Valproinsäure, deren Wirksamkeit bei der Behandlung von krampflösenden Erkrankungen in Übersichtsartikeln aufgezeigt wurde, gehört zur Gruppe der Fettsäurederivate.
Eigenschaften von Valproinsäure, ihren Analoga
Valproinsäure, deren Gebrauchsanweisung ihre komplexe Wirkung auf den Menschen beschreibt, ist unter verschiedenen Namen erhältlich. Die bekanntesten Medikamente, die diese Substanz enth alten, sind Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". In fertigen Dosierungsformen kann es in Form einer Säure oder ihres Natriumsalzes, genannt Natriumvalproat, vorliegen. Die Aktivität des Arzneimittels nimmt dadurch nicht ab. Valproinsäure, deren Analoga oben aufgeführt sind, wird oral unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen. Alle Präparate, die es enth alten, werden schnell resorbiert. Nach 2 Stunden erscheint diese Säure im Blutplasma. Es dringt gut durch Gewebebarrieren. Restspuren dieser Substanz werden in der Zerebrospinalflüssigkeit und in vielen bestimmtandere innere Umgebungen des Körpers. Es kommt auch im Fruchtwasser (Fruchtwasser) von Schwangeren vor.
Funktionsprinzip
Wie wirkt Valproinsäure? Die Anweisungen für dieses Medikament geben keine genaue Antwort auf die Frage, was der Mechanismus seiner therapeutischen Wirkung ist. Dies liegt daran, dass Experten seine Wirkung auf die Veränderung der Eigenschaften von Natriumkanälen noch nicht vollständig untersucht haben. Gleichzeitig wird Valproinsäure in die Liste der für den Menschen lebensnotwendigen und wichtigen Arzneimittel aufgenommen.
Einwirkung auf eine Person
Valproinsäure wird nicht nur bei Epilepsie eingesetzt. Die Gebrauchsanweisung für dieses Medikament weist darauf hin, dass es nicht nur eine krampflösende Wirkung hat. Es verbessert die Stimmung sowie den mentalen Zustand einer Person. Experten sagen, dass diese Säure eine beruhigende Komponente hat. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten dieser Art reduziert es den Angstzustand, ohne myoleraxierend oder sedierend zu wirken. Dies liegt an seiner Wirkung auf postsynaptische Membranen. Gleichzeitig werden die Prozesse der Übertragung von Nervenimpulsen unterdrückt.
Bei kleinen Formen der Epilepsie beschränken sie sich meistens auf die Einnahme einer Valproinsäure oder ihrer Analoga. In schwereren Fällen wird dieses Medikament mit anderen Antiepileptika kombiniert.
Valproinsäure bei Epilepsie
Dieses Medikament wird bei verschiedenen Formen der Epilepsie eingesetzt. In diesem Fall richtet sich der Empfang nach dem niedergelassenen Arztplanen. Valproinsäure, deren Gebrauchsanweisung auf ihre Wirksamkeit bei verschiedenen Formen dieser Krankheit hinweist, wird in einigen Fällen in unterschiedlichen Dosierungen verwendet. Es wird auch oft bei fokalen Anfällen verschrieben.
Medikamente konsumieren
Valproinsäure, deren Anweisungen die Verschreibung des Arzneimittels durch den behandelnden Arzt und die strikte Einh altung des Therapieschemas erfordern, wird in solchen Fällen verwendet:
• Prävention verschiedener Komplikationen der Epilepsie;
• Krampfzustände, die bei bestimmten Erkrankungen des zentralen Nervensystems auftreten;
• Vorhandensein eines nervösen Tics;
• manisch-depressive Störung spricht nicht auf Lithiummedikamente an;
• Krampfzustände, die in der Kindheit auftreten.
Valproinsäure und diese enth altende Präparate sollten nur unter Aufsicht des behandelnden Arztes eingenommen werden. Erst nach Durchführung aller erforderlichen Studien und Beurteilung des Zustands des Patienten kann der Spezialist eine sichere und wirksame Dosierung dieses Arzneimittels wählen.
Formular ausstellen
Valproinsäure, deren Freisetzungsform unterschiedlich ist, wird von verschiedenen Herstellern in folgender Form verpackt:
• Tabletten, überzogen, im Darm löslich. Sie enth alten 150, 200, 300, 500 mg Valproinsäure (Natriumvalproat).
• Kapseln 150, 300 mg.
• Ein Arzneimittel (Sirup), das 50 oder 300 ml Arzneistoff in 1 ml enthält.
Kompatibilität mit anderenDrogen
Valproinsäure kann die Wirkung anderer Antikonvulsiva und Antieleptika, Neuroleptika, Antipsychotika, Antidepressiva und Alkohol verstärken. Trinken Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels keinen Alkohol. Valproinsäure, Analoga dieses Arzneimittels, Salicylsäure und Antikoagulanzien haben eine hemmende Wirkung auf die Thrombozytenaggregation (Kombination). Wenn es eingenommen wird, wird dieses Medikament schnell in den Blutkreislauf aufgenommen. Gleichzeitig verringert die gleichzeitige Einnahme von Valproinsäure mit Nahrungsmitteln die Wirksamkeit etwas.
Nebenwirkungen
Dieses Medikament verursacht manchmal Nebenwirkungen in Form von Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schweregefühl und Schmerzen im Magen, Durchfall. Um diese Zustände zu beseitigen, werden umhüllende oder krampflösende Mittel verwendet. Valproinsäure kann allgemeine Depressionen und Müdigkeit verursachen, daher wird sie nur selten Personen verschrieben, die körperlich und geistig anstrengende Arbeit leisten. Die Einnahme dieses Arzneimittels führt manchmal zu Störungen des Nervensystems, die sich als Zittern der Gliedmaßen, Doppelbilder und Sehstörungen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, psychomotorische Erregung, Depression und Apathie äußern.
In einigen Fällen führt die Einnahme dieses Arzneimittels zu folgenden Folgen: Abnahme und Zunahme des Körpergewichts, Auftreten allergischer Reaktionen, vorübergehender Haarausfall, Menstruationsunregelmäßigkeiten, Veränderungen im Blutbild. Seltene, aber sehr schwerwiegende NebenwirkungenDieses Mittel gilt als Verletzung der Leber- oder Bauchspeicheldrüsenfunktion, eine Abnahme der Blutgerinnung. Eine hepatotoxische Wirkung ist am wahrscheinlichsten, wenn dieses Medikament gleichzeitig mit Clonazepam, Phenobarbital, eingenommen wird.
Bei der Anwendung von Valproinsäure muss beachtet werden, dass es bei Patienten mit Diabetes das Ergebnis eines Urintests verfälschen kann, indem es den Geh alt an Ketonkörpern erhöht. Um verschiedenen Komplikationen während der Behandlung vorzubeugen, werden die Blutspiegel von Bilirubin, Leberenzymen und Blutplättchen regelmäßig bestimmt.
Kontraindikationen
Valproinsäure, deren Präparate rezeptfrei in Apotheken verkauft werden, hat schwerwiegende Kontraindikationen. Dazu gehören:
• Verletzungen der Bauchspeicheldrüse und der Leber;
• Porphyrie;
• hämorrhagische Diathese;
• Eigenart;
• erstes Trimenon der Schwangerschaft;
• Stillzeit (Arzneimittel geht in die Muttermilch über).
Während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters wird dieses Medikament in kleineren Dosen und nur bei schwerwiegenden Indikationen verschrieben, da es die Plazenta passiert und das ungeborene Kind schädigen kann.
Bei der Einnahme von Valproinsäure ist es notwendig, die Funktion der Leber sorgfältig zu überwachen, die Blutgerinnung und die Thrombozytenaggregation zu kontrollieren. Während der Therapie mit diesem Medikament sollten Frauen, die sexuell aktiv sind, es verwendendie zuverlässigste Verhütungsmethode, um eine Schwangerschaft zu verhindern.
Anwendungsmuster
Präparate, die diese Säure enth alten, werden nach verschiedenen Schemata eingenommen. Optimale Dosen werden individuell ausgewählt. Die Wahl des Regimes hängt vom Zustand des Patienten, seinem Gewicht und Alter ab. Am häufigsten werden zu Beginn des Kurses Erwachsenen und Kindern mit einem Gewicht von mehr als 25 kg 10-15 mg / kg pro Tag verschrieben. In Zukunft wird die Dosis des Arzneimittels jede Woche um 5-10 mg / kg erhöht und erreicht ein Maximum von 30 mg / kg. Die Tagesdosis für Kinder beträgt 20-50 mg / kg. Bei Umstellung auf eine Behandlung mit Valproinsäure wird die Einnahme anderer Antikonvulsiva schrittweise reduziert. Die Höchstdosis von Valproinsäure sollte 50 mg/kg pro Tag nicht überschreiten.
Es gibt verschiedene Formen dieser Droge. Bei der intravenösen Verabreichung werden 400-800 mg Natriumvalproat pro Tag eingenommen. Im Verlauf der Therapie ist es notwendig, den Spiegel dieses Arzneimittels im Blut zu bestimmen. Gemäß der Analyse können Anpassungen am Behandlungsschema vorgenommen werden.
Indikative Anwendungstabellen:
• Kinder unter 3 Jahren: In der ersten Woche trinken sie 150 mg 1 R. ein Tag, der zweite - 150 mg, 2 r. pro Tag und im dritten - 150 mg 3 r. pro Tag.
• Kinder im Alter von 3-10 Jahren: 450 mg in der ersten Woche, 600 mg in der zweiten Woche und 900 mg in der dritten Woche. Nach einem anderen Schema nehmen sie 300, 450, 600 bzw. 900 mg pro Tag nach 1, 2, 3 und 4 Wochen ein.
• Nach 10 Jahren: In der ersten Woche trinken sie 600 mg, in der zweiten - 900, in der dritten - 1200 mg pro Tag. Nach einem anderen Schema nehmen sie 300, 600, 900, 1200 mg pro Tag einjeweils nach 1, 2, 3 und 4 Wochen.
Patienten, die zuvor andere Antikonvulsiva eingenommen haben, wird Valproinsäure in reduzierter Dosis verschrieben. Gleichzeitig wird die Zahl der anderen Fonds reduziert. Die Erh altungsdosis für Erwachsene beträgt 900-1200 mg. Valproinsäure, Tabletten und Kapseln, die erst nach 10 Jahren verschrieben werden, wird in 2-4 Dosen eingenommen. Für Kinder wird meistens ein Sirup oder eine Mischung mit diesem Medikament verschrieben.
"Depakine" (Valproinsäure)
Es gibt verschiedene Präparate mit dieser Säure im Handel, aber eines der beliebtesten ist Depakine. In Apotheken gibt es verschiedene Arten dieses Medikaments: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere Granulat" und andere. Alle unterscheiden sich etwas im Wirkstoffgeh alt und in der Freisetzungsform. "Depakine" wird als krampflösendes und stimmungsstabilisierendes Medikament verschrieben. Es hat sich bewährt bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen, tonisch-klonischen Anfällen, Myoklonien, Depressionen, Migränekopfschmerzen. Es wird auch zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen eingesetzt. Kürzlich wird dieses Medikament als Medikament für bestimmte Krebsarten und HIV-Infektionen untersucht.
Valproinsäure langwirkend
Unter den Valproinsäurepräparaten sind Depakine und seine Analoga sehr gefragt. Dies liegt daran, dass es eine verlängerte Wirkung hat. Verwendung dieses Medikamentsführt zu einer Verringerung der Anfallshäufigkeit. Es reduziert auch ihre Schwere und erleichtert den Verlauf. "Depakine" reduziert die Wahrscheinlichkeit schwererer Komplikationen.
Valproinsäure wird von Leberzellen metabolisiert. Bei Einnahme einer regulären Substanz beträgt die Halbwertszeit etwa 6-8 Stunden. Moderne Präparate ermöglichen es, die therapeutische Konzentration des Wirkstoffs im Körper bis zu 16 Stunden aufrechtzuerh alten. Die Ausscheidungsrate von Valproinsäure hängt weitgehend von der Funktion der Leber ab. Valproinsäure, deren Bewertungen überwiegend positiv sind, wirkt sich auf jeden Patienten auf seine eigene Weise aus. Dies liegt daran, dass jeder Organismus einzigartig ist und diesen Stoff mit einigen Abweichungen von der Norm wahrnehmen kann.
